GIPR/β-Arrestin/CHO
| I. Background | |
G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外，还会抑制受体的组成活性。 葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽（又称抑胃肽，GIP）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（GCG）是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体 GIPR、GLP-1R 和GCGR 属于 B1 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受体（GIPR）是 GIP 的受体，是一种具有 7 个跨膜结构域的 G 蛋白偶联受体。它与 GIP 激素结合，以葡萄糖诱导的方式增强胰腺 β 细胞胰岛素的合成和分泌。胰腺 β 细胞上的 GIPR 在信号级联中起着关键作用，导致血糖水平升高时胰岛素释放。 | |
| II. Description | |
GIPR β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GIPR/β-Arrestin 的信号转导 过程，原理见Figure 1所示。当缺乏配体刺激时，β-Arrestin 不与 GIPR 结合，融合 β-Arrestin 的 荧光素酶处于失活构象，当 GIPR 遭遇配体刺激时，融合荧光素酶报告基因的 β-Arrestin 被 招募，使荧光素酶报告基因处于激活状态，加入其底物后发光信号增强。 | |
Figure 1. GIPR β-Arrestin CHO 细胞模型原理图 | |
| III. Introduction | |
| Host Cell: | CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GIPR |
| Assay Format: | β-arrestin |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GIPR/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GIPR. | |
Figure 3. Dose response of GIP(Human) in GIPR β-Arrestin CHO-K1 (C24). | |
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