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Zidesamtinib | MCE

閱讀:33      發(fā)布時(shí)間:2025-5-20
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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Zidesamtinib

MCE 國際站:Zidesamtinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-152292

CAS:2739829-00-4

Synonyms:NVL-520; NUV-520

純度:99.55%

存儲(chǔ)條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性,口服活性和可透過血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑,對野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM,并且不會(huì)抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

生物活性:Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性、口服活性和腦滲透性抑制劑,可抑制多種 ROS1 融合 耐藥突變,IC50 野生型 ROS1ROS1 G2032R 的濃度分別為 0.7 和 7.9 nM,并且不受 TRK 抑制。 Zidesamtinib 可用于癌癥研究[1]體外:Zidesamtinib(72 小時(shí))可抑制七種細(xì)胞系的生長,這些細(xì)胞表達(dá)野生型 ROS1 融合,平均 IC50s 為 0.4 nM[1]。
Zidesamtinib(72 小時(shí))可抑制 6 種含有 ROS1 的細(xì)胞系的生長與 G2032R 突變?nèi)诤希骄?IC50s 為 1.6 nM[1]。
Zidesamtinib (72 h) 有效抑制非 G2032R ROS1 突變體, IC50s ≤ 1.5 nM[1]。
Zidesamtinib(10-1000 nM;4 周)抑制表達(dá)野生型 ROS1 的 NIH3T3 細(xì)胞中的集落形成融合并表達(dá)與 G2032R[1] 的 ROS1 融合體。體內(nèi):Zidesamtinib(0.04-15 mg/kg;每天口服兩次,持續(xù) 28 d) ) 在野生型 ROS1 異種移植模型中,所有劑量≥0.2 mg/kg 均可誘導(dǎo)腫瘤消退[1]。

體外:Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 種表達(dá)野生型 ROS1 融合的細(xì)胞系的生長,平均 IC50 為 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 種含有 G2032R 突變的 ROS1 融合的細(xì)胞系的生長,平均 IC50 為 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 強(qiáng)效抑制非 G2032R ROS1 突變體,IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM;4 周) 抑制表達(dá)野生型 ROS1 融合和表達(dá) G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 細(xì)胞中的集落形成[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):Zidesamtinib(0.04-15 mg/kg;口服,每日兩次,共 28 天)在野生型 ROS1 異種移植模型中,所有劑量≥0.2 mg/kg 時(shí)均可誘導(dǎo)腫瘤消退[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱-銷產(chǎn)品:1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine  | Glutamate dehydrogenase  | Cephalothin  | Pomalidomide-C5-azide  | Mupirocin

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨(dú)-家化合物庫,我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最-新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供最-新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及知-名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

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