点击化学（Click Chemistry）是指一组快速、使用简单、易于纯化、用途广泛、区域专一并产生高产率的反应。虽然有许多反应符合标准，但叠氮化物和末端炔烃的 Huisgen 1,3-偶极环加成反应已成为香饽饽。它已在广泛的研究领域中得到应用，包括材料科学、高分子化学和制药科学。在这份手稿中，将回顾惠斯根环加成的重要方面，以及它的许多药物应用中的一些。生物共轭、纳米粒子表面改性和与药物相关的聚合物化学都将被涵盖。

在药物科学领域，研究人员一直在寻找具有特定特性的新分子和结构。虽然人们可以很容易地想出适合需求的结构设计，但真正的困难在于其合成和纯化。如果只有分子合成像建造乐高®城堡或组装宜家®桌子一样简单。如果只有现成的结构单元可以很容易地连接在一起，只需几个清晰的步骤即可形成众多的可求分子。虽然它仍然是一个影响深远的梦想，但点击化学的新概念似乎提供了一丝希望。

自 1999 年 Barry Sharpless 博士的团队在第 217 届美国化学学会年会上介绍以来，点击化学已成为一个非常受欢迎的话题，相关出版物数量几乎呈指数增长就证明了这一点。 2007 年 12 月 31 日通过 SciFinder Scholar® 进行的文献检索显示，共有 788 篇出版物包含关键字“点击化学"或“点击反应"，其中包括期刊文章、评论、预印本、摘要和论文。如图 1 所示，该领域的出版物在过去四年中迅速增加。

在 2001 年的里程碑式评论中，Sharpless 博士将点击化学定义为一组反应，“......必须是?？榛?，范围广泛，产量非常高，只产生可以通过非色谱方法去除的无害副产物，并且是立体特异性（但不一定是对映选择性的）。所需的工艺特性包括简单的反应条件（理想情况下，该工艺应对氧气和水不敏感）、易于获得的起始材料和试剂、不使用溶剂或使用温和的溶剂（如水）或易于去除的溶剂，以及简单的产品隔离。如果需要，必须通过非色谱方法进行纯化，例如结晶或蒸馏，并且产品必须在生理条件下稳定"。这组反应的鉴定是大自然从数量非常有限的单体（即来自氨基酸的蛋白质、来自核苷酸的核酸等）中实现惊人生物多样性的策略的直接结果。 Sharpless 博士对传统药物发现过程的缓慢和低效感到困惑，提出了一种新策略，通过点击反应连接可用的构建块，可以轻松制备大型组合库。这种方法的经验法则是“......所有搜索都必须限制在易于制作的分子上"。

尽管这种新的药物发现哲学非常有吸引力，但该领域的药物化学家似乎犹豫不决。如图 2 所示，在通过 SciFinder Scholar® 识别的所有出版物中，只有 14% 与药物发现相关。有趣的是，点击反应在聚合物科学中的应用受到热烈欢迎并被认为是立马的成功。点击化学的生物医学应用，特别是在制药科学中，也正在成为一个令人感兴趣的领域。原因之一是在许多研究领域，例如药物递送和纳米医学，接头化学起着举足轻重的作用。生物疗法需要用探针进行标记，以方便检测和评估。需要组装纳米级运载工具以提供体内药物运输。靶向部分和药物需要连接或加载到递送系统上。这些是非常乏味的任务，因为成功进行接头化学有很多限制。例如，它们通常在水中进行。此外，反应条件最好是温和的，这样存在的生物和其他易碎结构不会失去它们的功能?；剐枰悸潜；ず屯驯；ひ员苊獠恍枰母狈从Α?Click chemistry，通过其*的功能，可以轻松满足所有这些限制。尽管它旨在服务于一个*不同的目的，但它一再表明可以非常好地满足制药界的需求。在这篇综述中，将讨论点击化学的重要方面，以及它在药物递送和纳米医学中的新兴应用。我们还将为其在制药科学领域的未来发展提供一些我们的关注点和愿景。一些关于点击化学的评论已经发表 。读者可能会发现它们有助于理解点击化学的其他方面或获取更多背景信息。

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