| I. Background | |
G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体，其特征是配体数量可变，包括内源性神经递质和激素，也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活；而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外，还会抑制受体的组成活性。 葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽（又称抑胃肽，GIP）、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素（GCG）是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体 GIPR、GLP-1R 和GCGR 属于 B1 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受体（GIPR）是 GIP 的受体，是一种具有 7 个跨膜结构域的 G 蛋白偶联受体。它与 GIP 激素结合，以葡萄糖诱导的方式增强胰腺 β 细胞胰岛素的合成和分泌。胰腺 β 细胞上的 GIPR 在信号级联中起着关键作用，导致血糖水平升高时胰岛素释放。 | |
| II. Description | |
GIPR CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GIPR 的信号转导过程， 原理见下图所示。 | |
 Figure 1. GIPR CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图 | |
III. Introduction | |
| Host Cell: | HEK293 |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): | Functional assay for GIPR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Human |
| Tissue: | Embryonic kidney |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
Figure 2. Recombinant GIPR/CRE-Luc/HEK293 stably expressing human GIPR.
Figure 3. Dose response of GIP in GIPR CRE-Luc HEK293(C37).
| |
化工仪器网