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CAS | 192705-80-9 | 纯度 | ≥98% |
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分子量 | 532.51 | 分子式 | C26H35Cl2N7O |
供货周期 | 现货 | 规格 | 粉末 |
货号 | 53419ES08 | 应用领域 | 生物产业 |
主要用途 | 抑制剂 |
产品描述
PD161570 FGF-1受体(FGFR)抑制剂 (PD-16157; PD 16157)(IC50=39.9 nM) 以剂量依赖性方式抑制PDGF刺激的血管平滑肌细胞增殖,第8天的IC50值为0.3 µM;PD161570抑制人卵巢癌细胞(A121(p))和过表达人FGF-1受体的Sf9昆虫细胞中FGF-1受体的组成型磷酸化,还可有效抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)介导的血管生成。
产品性质
靶点(Target) | FGFR1:39.9 nM (IC50),FGFR1:42 nM (Ki),FGFR1 autophosphorylation,PDGFRβ,PDGFR,EGFR,c-Src,TGF-β Receptor |
通路(Pathway) | Protein Tyrosine Kinase—FGFR |
CAS号(CAS NO.) | 192705-80-9 |
分子式(Formula) | C26H35Cl2N7O |
分子量(Molecular Weight) | 532.51 |
外观(Appearance) | 粉末 |
纯度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
结构式(Structure) |
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,有效期3年。建议分装后-20℃干燥保存,避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。】
使用方法(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
细胞实验(体外实验)
PD-161570(0.1-1 µM;1-8天;VSMCs)治疗以剂量依赖性方式抑制PDGF刺激的血管平滑肌细胞增殖,第8天的IC50值为0.3 µM。[1]
PD-161570抑制人卵巢癌细胞(A121(p))和过表达人FGF-1受体的Sf9昆虫细胞中FGF-1受体的组成型磷酸化,并阻止培养物中A121(p)细胞的生长。[2]
PD-161570可有效抑制碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)介导的血管生成。[3]
参考文献
[1]. Hamby JM, et al. Structure-activity relationships for a novel series of pyrido[2,3-d]pyrimidine tyrosine kinase inhibitors. J Med Chem. 1997 Jul 18;40(15):2296-303.
[2]. Batley BL, et al. Inhibition of FGF-1 receptor tyrosine kinase activity by PD 161570, a new protein-tyrosine kinase inhibitor. Life Sci. 1998;62(2):143-50.
[3]. Wolfe A, et al. Pharmacologic characterization of a kinetic in vitro human co-culture angiogenesis model using clinically relevant compounds. J Biomol Screen. 2013 Dec;18(10):1234-45.
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