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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 2mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52917ES05 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
Ravoxertinib (GDC0994) | 52917ES05 | 2 mg | 1125 |
52917ES08 | 5 mg | 1675 | |
52917ES10 | 10 mg | 2585 |
产品描述
Ravoxertinib (GDC-0994; GDC 0994; GDC0994) 是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂， IC50值分别为为1.1 nM 和 0.3 nM。利用Ravoxertinib可建立多种体内肿瘤模型，此外该药已成为结合ERK和MEK抑制剂靶向通过RAS途径致癌信号的新方法。
产品性质
英文别名（English Synonym） | GDC-0994; GDC 0994; GDC0994 |
靶点（Target） | ERK |
CAS号（CAS NO.） | 1453848-26-4 |
分子式（Formula） | C21H18ClFN6O2 |
分子量（Molecular Weight） | 440.86 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO：≥40 mg/mL |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在利用Ravoxertinib对细胞的肿瘤模型实验时，借助ERK2、ERK1磷酸化水平的变化来分析。使用剂量0-10 nM的Ravoxertinib。结果发现，Ravoxertinib是一种选择性的和可逆的ERK激活酶（ERK1、ERK2）抑制剂，IC50值分别为1.1 nM和0.3 nM。[1]
（二）动物实验（体内实验）
每日口服Ravoxertinib可在多种体内肿瘤模型（KRAS突变体和BRAF突变体的人异种移植肿瘤的小鼠）中产生显著的单一药剂活性。[2]
参考文献
[1]. Kirk Robarge, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. Proceedings: AACR Annual Meeting 2014; April 5-9, 2014.
[2]. Robarge K, et al. Abstract DDT02-03: Discovery of GDC-0994, a potent and selective ERK1/2 inhibitor in early clinical development. AACR Annual Meeting, 2014, San Diego, CA.
HB220222
