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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
| 供货周期 | 现货 | 规格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 货号 | 52923ES08 | 应用领域 | 医疗卫生,化工,生物产业 |
产品介绍
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 价格 |
BIX02188 | 52923ES08 | 5 mg | 1395 |
52923ES10 | 10 mg | 2515 |
产品描述
BIX02188 MEK5磷酸化/二氢吲哚酮激酶抑制剂 (BIX 02188, BIX-02188) 属于二氢吲哚酮激酶抑制剂系列，它选择性抑制MEK5的磷酸化，是MEK5的选择性抑制剂，其IC50值为4.3 nM，但不作用于其他密切相关的激酶，如MEK1、MEK2、ERK1和JNK2。BIX02188同时还抑制ERK5催化活性，其IC50值为810 nM。
产品性质
英文别名（English Synonym） | (3E)-3-[[3-[(dimethylamino)methyl]anilino]-phenylmethylidene]-2-oxo-1H-indole-6-carboxamide; BIX 02188; BIX-02188 |
中文名称 (Chinese Name) | BIX02188 MEK5磷酸化/二氢吲哚酮激酶抑制剂 |
靶点（Target） | MEK5; ERK5 |
CAS号（CAS NO.） | 334949-59-6; 1094614-84-2 |
分子式（Formula） | C25H24N4O2 |
分子量（Molecular Weight） | 412.48 |
外观（Appearance） | 固体粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO：≥10 mg/mL (24.2 mM) |
结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1. 为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2. 粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3. 请勿吸入、吞咽或者直接接触皮肤和眼睛。
4. 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
用不同浓度的BIX02188 (0, 0.1, 1, 10 µM) 处理HeLa或HEK293细胞，24 h后与对照组相比，结果显示BIX02188阻止ERK5的磷酸化，而不影响ERK1/2、JNK和p38 MAP激酶的磷酸化。[1] 为了研究BIX02188对MEK5和ERK5的抑制作用，体外培养HeLa和HEK293细胞，同时构建MEK5和ERK5的真核表达质粒，分离表达的MEK5和ERK5蛋白用于激酶活性的测定。同时，在HeLa细胞中，使用BIX02188处理，通过Western blot和酶活检测分析，结果表明BIX02188抑制ERK5的磷酸化，抑制HeLa和HEK293细胞中下游底物MEF2C的转录。同时，得到BIX02188对于MEK5、ERK5、MEK1、MEK2、ERK2和JNK2的IC50值。[2]
（二）动物实验（体内实验）
建立CCI（慢性压迫性神经损伤）动物模型，溶解于1% DMSO中的不同剂量的BIX02188 (0.1 μg, 1 μg, 10 μg) 注射动物侧脑室，实验结果表明BIX02188能抑制CSF-CN中p-ERK5的表达水平，抑制cAMP反应元件结合蛋白 (CREB) 的磷酸化水平，显著减轻CCI诱导的机械性触发痛和热敏感。[3]
参考文献
[1]. Badshah II, et al. Erk5 is a mediator to TGFβ1-induced loss of phenotype and function in human podocytes. Front Pharmacol. 2014 Apr 21; 5:71.
[2]. Tatake RJ, et al. Identification of pharmacological inhibitors of the MEK5/ERK5 pathway. Biochem Biophys Res Commun. 2008 Dec 5;377(1):120-125.
[3]. Wang CG, et al. Extracellular Signal-Regulated Kinase 5 in the Cerebrospinal Fluid-Contacting Nucleus Contributes to Neuropathic Pain in Rats. Pain Physician. 2015 Nov;18(6): E1073-81.
HB220223
