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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
SB431542
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
SB431542 | 52601ES10 | 10mg | -20 ºC | 757.00 |
52601ES50 | 50mg | -20 ºC | 3157.00 |
产品描述
是一种强效的、ATP竞争性ALK5抑制剂（IC50=94nM），并作用于ALK4、ALK7，但不影响p38激酶活性。另外，抑制TGF-β和activin诱导的Smad2磷酸化。抑制TGF-β诱导的细胞凋亡和生长抑制作用，并有效抑制TGF-β的肿瘤促进作用，包括细胞迁移、细胞侵袭和VEGF分泌。SB 431542特异性的阻断Smad信号，减少与纤维症和癌症有关的基因表达。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | SB-431542, SB 431542 |
化学名（Chemical Name） | 4-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-5-(pyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)benzamide |
靶点（Target） | ALK5 |
CAS 号（CAS NO.） | 301836-41-9 |
分子式（Molecular Formula） | C22H16N4O3 |
分子量（Molecular Weight） | 384.39 |
外观（Appearance） | 浅黄色粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输与保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化?！?/p>
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测在细胞中的作用，Mv1Lu 细胞用5 ng/ml TGF-β1处理，并加入 (10 µM)，TGF-β1有效抑制Mv1Lu 细胞生长，而明显阻断TGF-β诱导的生长抑制作用。[5]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给TT+DN损伤处理的小鼠腹腔注射（IP）10mg/kg 或DMSO，降低回旋肌群纤维化、脂肪浸润和萎缩。[7]
参考文献
[1] Callahan JF, et al. Identification of novel inhibitors of the transforming growth factor beta1 (TGF-beta1) type 1 receptor (ALK5). J Med Chem, 45(5): 999-1001 (2002).
[2] Inman GJ, et al. SB-431542 is a potent and specific inhibitor of transforming growth factor-beta superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, ALK5, and ALK7. Mol Pharmacol, 62(1): 65-74 (2002).
[3] Laping NJ, et al. Inhibition of transforming growth factor (TGF)-beta1-induced extracellular matrix with a novel inhibitor of the TGF-beta type I receptor kinase activity: SB-431542. Mol Pharmacol, 62(1): 58-64 (2002).
[4] Matsuyama S, et al. SB-431542 and Gleevec inhibit transforming growth factor-beta-induced proliferation of human osteosarcoma cells. Cancer Res, 63(22): 7791-7798 (2003).
[5] Halder SK, et al. A Specific Inhibitor of TGF-β Receptor Kinase, SB-431542, as a Potent Antitumor Agent for Human Cancers. Neoplasia, 7(5): 509-521 (2005).
[6] Suson KD, et al. Transforming Growth Factor-β1 Mediates Migration in Cultured Human Control and Exstrophy Bladder Smooth Muscle Cells.J Urol. 188(4 Suppl):1528-1534 (2012).
[7] Davies MR, et al. TGF-β Small Molecule Inhibitor Reduces Rotator Cuff Muscle Fibrosis and Fatty Infiltration By Promoting Fibro/Adipogenic Progenitor Apoptosis. PLoS ONE 11(5): e0155486 (2016).
