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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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产品简介
产品介绍
SP600125
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
SP600125 | 52003ES10 | 10mg | -20 ºC | 597.00 |
52003ES50 | 50mg | -20 ºC | 1,657.00 | |
52003ES60 | 100mg | -20 ºC | 2,997.00 |
产品描述
是一种新型、广谱JNK抑制剂，强效抑制JNK1（IC50=40nM）、JNK2（IC50=40nM）和JNK3（IC50=90nM）。有效抑制细胞中c-Jun磷酸化，抑制细胞中COX-2、TNF-α、IL-10、TNF-α和IFN-γ表达。另外，也阻止B细胞在内的多种细胞凋亡，抑制HeLa细胞自噬。通过阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡，强效抑制多种人癌细胞增殖。使HCT116细胞有丝分裂停滞在G2期，而且诱导核内复制。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | SP 600125, SP-600125 |
化学名（Chemical Name） | 2H-Dibenzo[cd,g]indazol-6-one |
靶点（Target） | JNK |
CAS 号（CAS NO.） | 129-56-6 |
分子式（Molecular Formula） | C14H8N2O |
分子量（Molecular Weight） | 220.23 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化?！?/p>
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测对T细胞的作用，（1-50 μM）孵育Jurkat T细胞，并用PMA、anti-CD3和anti-CD28刺激细胞，检测c-Jun、JNK、p38、ERK和IKK等指标，发现抑制c-Jun磷酸化（IC50=5–10 μM），50 μM 不能抑制ERK1、2磷酸化，而部分抑制p38和ATF2磷酸化。[1]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，CD-1小鼠口服（7.5、15、30 mg/kg）或静脉注射（10、30 mg/kg），之后用LPS处理小鼠，静脉注射10和30 mg/kg 显著抑制血清中TNF-α水平，而口服剂量依赖地抑制TNF-α表达。[1]
参考文献
[1] Bennett BL, et al. , an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proc Natl Acad Sci U S A, 98(24): 13681-13686 (2001).
[2] Li JY, et al. , a JNK inhibitor, suppresses growth of JNK-inactive glioblastoma cells through cell-cycle G2/M phase arres. Pharmazie 67: 942–946 (2012).
[3] Vaishnav D, et al. , an inhibitor of c-jun N-terminal kinase, activates CREB by a p38 MAPK-mediated pathway. Biochem Biophys Res Commun, 307(4): 855-860 (2003).
[4] Kim JA, et al. suppresses Cdk1 and induces endoreplication directly from G2 phase, independent of JNK inhibition. Oncogene, 29(11): 1702-1716 (2010).
