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产品简介
产品介绍
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)
产品信息
产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) | 51403ES08 | 5mg | -20 ºC | 457.00 |
Veliparib (ABT-888, NSC 737664) | 51403ES25 | 25mg | -20 ºC | 967.00 |
产品描述
Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，Ki值分别为5.2和2.9 nM。Veliparib抑制癌细胞生长，并抑制DNA修复。Veliparib与temozolomide联合使用时，显著抑制肿瘤生长，而且在体内研究中，Veliparib与cisplatin、carboplatin等联合使用，可引起肿瘤衰退。另外，Veliparib还可以增强放射物效果，减少肿瘤血管形成。
Veliparib具有良好的口服生物活性，并可以透过血脑屏障。目前，已进入临床Phase 3阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
英文别名（English Synonym） | ABT-888, NSC 737664 |
化学名（Chemical Name） | (R)-2-(2-methylpyrrolidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole-4-carboxamide |
靶点（Target） | PARP1/PARP2 |
CAS 号（CAS NO.） | 912444-00-9 |
分子式（Molecular Formula） | C13H16N4O |
分子量（Molecular Weight） | 244.29 |
外观（Appearance） | 粉末 |
纯度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
结构式（Structure） |
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运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化?！?/p>
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
1）为检测Veliparib对DNA修复的作用，通过检测Gy放射性处理的H460细胞中组蛋白γ-H2AX的表达来判断DNA修复情况，Gy放射性处理H460细胞后，加入5μM Veliparib，发现Veliparib显著提高含γ-H2AX的细胞比例，表明Veliparib成功抑制DNA修复。[3]
（二）动物实验（体内研究）
1）体内实验中，Veliparib(25、3.125 mg/kg/d, p.o., b.i.d.×2)单独或与temozolomide (62.5 mg/kg/d, p.o., q.d.×2)联合使用，WB结果显示，肿瘤中PAR蛋白表达显著降低。[1]
2）为研究Veliparib与放射性协同处理体内肿瘤的效果，先用Veliparib（25 mg/kg, i.p., 5 days）处理H460移植瘤小鼠，然后给予小鼠放射性处理（共10 Gy），Veliparib与放射性协同处理后，显著延迟肿瘤生长。[3]
参考文献
[1] Donawho CK, et al. ABT-888, an orally active poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor that potentiates DNA-damaging agents in preclinical tumor models. Clin Cancer Res. 13(9): 2728-2737 (2007).
[2] Penning TD, et al. Discovery of the Poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor 2-[(R)-2-methylpyrrolidin-2-yl]-1H-benzimidazole-4-carboxamide (ABT-888) for the treatment of cancer. J Med Chem. 52(2): 514-523 (2009).
[3] Albert JM, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase enhances cell death and improves tumor growth delay in irradiated lung cancer models. Clin Cancer Res. 13(10): 3033-3042 (2007).
