抗癌藥GRN163L選擇性瞄準(zhǔn)癌癥干細(xì)胞
近年來(lái)有關(guān)端粒酶抑制的研究日益增多，成為癌癥治療的一個(gè)熱點(diǎn)方向，GRN163L是此類藥物開發(fā)中zui前沿的一個(gè)候選藥物。2002年3月，Geron從Lynx Therapcutics獲得了用GRN163和GRN163L兩種化合物的核心。早期研究顯示，GRN163對(duì)十四種不同癌癥細(xì)胞均表現(xiàn)出有意義的端粒酶活性抑制作用，它可以一直黑色素瘤等細(xì)胞的生長(zhǎng)，因脂質(zhì)修飾物GRN163L更易進(jìn)入細(xì)胞發(fā)揮端粒酶抑制作用，后續(xù)臨床前及臨床試驗(yàn)均為GRN163L。2005年，F(xiàn)DA同意GRN163L在患慢性淋巴細(xì)胞白血病患者的臨床實(shí)驗(yàn)。2007年，Geron公司開始GRN163L單獨(dú)治療多發(fā)性骨髓瘤的I期臨床試驗(yàn)。2008年開始了GRN163L治療乳腺癌的I期臨床實(shí)驗(yàn)。同年12月，Geron發(fā)布了有關(guān)GRN163L治療再發(fā)的和難治的多發(fā)性骨髓瘤的暫時(shí)性臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)。2009年，Greron發(fā)布了Geron163L對(duì)抗癌癥干細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)活動(dòng)，包括非小型細(xì)胞肺癌、乳癌、胰臟炎、前列腺癌、小兒科神經(jīng)腫瘤。公司發(fā)表Geron163L治療乳癌的假定癌癥干細(xì)胞與胰臟炎癥系數(shù)據(jù)。數(shù)據(jù)顯示，在以Geron163L治療後，人類乳癌細(xì)胞MCF7的假定干細(xì)胞數(shù)量與自我再生的能利大幅減弱。目前Geron163L正處于臨床II期試驗(yàn)中。