MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

TPPU

MCE 国际站：TPPU

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101294

CAS：1222780-33-7

纯度：99.15%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：TPPU是可溶性环氧化物水解酶(sEH)抑制剂，对猴子和人类的 IC50 值分别为 37 和 3.7 nM。

生物活性：TPPU 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂，对猴子和人类 sEH 的 IC₅₀ 值分别为 37 和 3.7 nM。 IC50 和目标：IC50：37 nM（猴 sEH），3.7 nM（人 sEH）^[1] 体外： 可溶性环氧化物水解酶抑制剂(sEHIs) 具有抗炎、抗动脉粥样硬化、抗高血压和镇痛作用^[1]。在 Caco-2 细胞通透性测定中，TPPU 快速通过细胞单层，表明其具有良好的肠道通透性^[2]。 体内： TPPU 适用于研究可溶性环氧化物水解酶生物学和含环氧化物脂质在调节炎症性疾病中的作用。 TPPU 以 0.3 mg/kg 的剂量口服给药时显示出高血浆浓度和药物样特性。对于 TPPU^[1]，C_max 随着剂量从 0.3 增加到 3 mg/kg。在大鼠饮用水中给药后（0.2、1 和 5 mg TPPU/L，含 0.2% PEG400），TPPU 的血液浓度在治疗期间呈剂量依赖性增加，8 天后达到几乎稳定的状态^{[2]< /sup>。 sEH 抑制剂 TPPU 在抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。在慢性应激小鼠和抑郁症患者的大脑中，sEH 蛋白的表达增加。预防性 sEH 抑制或 sEH-KO 导致对反复社交失败压力的恢复，与 KO 小鼠前额叶皮层和海马体中 BDNF-TrkB 信号增加有关[3]。}

体外：可溶性环氧化物水解酶抑制剂 (sEHI) 具有抗炎、抗动脉粥样硬化、抗高血压和镇痛作用[1]。在 Caco-2 细胞通透性测定中，TPPU 快速通过细胞单层，表明其具有良好的肠道通透性[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：TPPU 适用于研究可溶性环氧化物水解酶生物学和含环氧化物脂质在调节炎症性疾病中的作用。TPPU 以 0.3 mg/kg 的剂量口服给药时显示出高血浆浓度和药物样特性。对于 TPPU，Cmax 随着剂量从 0.3 增加到 3 mg/kg[1]。在大鼠饮用水中给药后 (0.2、1 和 5 mg TPPU /L，含 0.2% PEG400)，TPPU 的血液浓度在处理期间呈剂量依赖性增加，8 天后达到几乎稳定的状态[2]。sEH 抑制剂 TPPU 在抑郁症动物模型中显示出抗抑郁作用。在慢性应激小鼠和抑郁症患者的大脑中，sEH 蛋白的表达增加。预防性 sEH 抑制或 sEH-KO 导致对反复社交失败压力的恢复，与 KO 小鼠前额叶皮层和海马体中 BDNF-TrkB 信号增加有关[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠：在治疗期间（8 天）随意提供含有 0.2% PEG400 的水（含或不含 TPPU，浓度为 0.2 mg/L、1 mg/L 和 5 mg/L）。在治疗前（0 小时）和治疗后 2 小时、4 小时、8 小时、1 天、2 天、4 天和 8 天，从尾静脉取样 10 μL 血液。将血液直接与 50 μL 去离子水28 混合并冷冻直至分析。第 8 天，动物麻醉后通过心脏穿刺处死。采集血浆和全血样本[2]。猴子：TPPU 以 0.3、1 和 3 mg/kg 的剂量制备，并根据从第一个盒式给药获得的化合物的 t1/2，以 48 小时的给药间隔给四只动物给药。每次给药后 0、0.25、0.5、1、2、3、4、8、24 和 48 小时采集动物血液进行分析[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：将电阻超过 300 Ω cm-2 的细胞单层与 1 μM 或 10 μM 的 DMSO TPPU 溶液在顶端孵育。在 1、3 和 6 小时后立即收集并冷冻顶端和基底外侧的培养基样本。计算 t=1 小时的表观通透系数[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：37 nM (Monkey sEH), 3.7 nM (Human sEH)[1]

热-销产品：Infliximab  | Carboplatin  | Vancomycin (hydrochloride)  | CCCP  | Simvastatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Ulu A, et al. Pharmacokinetics and in vivo potency of soluble epoxide hydrolase inhibitors in cynomolgus monkeys. Br J Pharmacol. 2012 Mar;165(5):1401-12.
[2]. Ostermann AI, et al. Oral treatment of rodents with soluble epoxide hydrolase inhibitor 1-(1-propanoylpiperidin-4-yl)-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]urea (TPPU): Resulting drug levels and modulation of oxylipin pattern. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 2015 Sep;121(Pt A):131-7.
[3]. Ren Q, et al. Gene deficiency and pharmacological inhibition of soluble epoxide hydrolase confers resilience to repeated social defeat stress. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(13), E1944-E1952.