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BIO5192

MCE 国际站：BIO5192

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-107589

CAS：327613-57-0

纯度：99.96%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kdα4β1 (IC50=1.8 nM) 结合，选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。

生物活性：BIO5192 是一种选择性且有效的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (K_d<10 pM)。 BIO5192 选择性结合 α4β1 (IC₅₀=1.8 nM)，超过一系列其他整合素。 BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 的动员比基础水平增加 30 倍^[1][2]。 体内：BIO5192（1 mg/kg；iv）和 Plerixafor（5 mg/kg；sc）的组合对祖细胞动员产生累加效应^{[ 1]}.
BIO5192（30 mg/kg；sc；bid；第 5 至 14 天）延迟与 EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）相关的麻痹^[2]。< br/> BIO5192 (1 mg/kg, iv) 显示终末半衰期为 1.1 小时。 BIO5192（3、10 和 30 mg/kg；sc）的半衰期分别为 1.7、2.7 和 4.7 小时。血浆曲线显示，sc 给药途径的 AUC 增加了约 2.5 倍，从 3 mg/kg 剂量的 5,460 h*ng/ml 到 30 mg/kg 的 14,175 h*ng/ml^{[ 1]}。

体内：BIO5192（1 mg/kg；静脉注射）和普乐沙福（5 mg/kg；皮下注射）的组合对祖细胞动员具有附加作用[1]。BIO5192（30 mg/kg；皮下注射；每日两次；第 5 至 14 天）可延迟与 EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）相关的瘫痪[2]。BIO5192（1 mg/kg，静脉注射）的终末半衰期为 1.1 小时。BIO5192（3、10 和 30 mg/kg；皮下注射）的半衰期分别为 1.7、2.7 和 4.7 小时。血浆曲线显示，皮下给药途径的 AUC 从 3 mg/kg 剂量的 5,460 h*ng/ml 增加约 2.5 倍至 30 mg/kg 剂量的 14,175 h*ng/ml[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：α4β1 1.8 nM (IC50) α9β1 138 nM (IC50) α2β1 1053 nM (IC50) α4β7 >500 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Ramirez P, et al. BIO5192, a small molecule inhibitor of VLA-4, mobilizes hematopoietic stem and progenitor cells. Blood. 2009;114(7):1340‐1343.
[2]. Leone DR, et al. An assessment of the mechanistic differences between two integrin alpha 4 beta 1 inhibitors, the monoclonal antibody TA-2 and the small molecule BIO5192, in rat experimental autoimmune encephalomyelitis. J Pharmacol Exp Ther. 2003;305(3):