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RK-33

MCE 国际站：RK-33

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100455

CAS：1070773-09-9

纯度：98.18%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RK-33 是 RNA helicase 的抑制剂，可抑制 DDX3 的活性。

生物活性：RK-33 是一种针对 DDX3 的 RNA 解旋酶抑制剂，可抑制其解旋酶活性。

体外：RK-33对多种癌细胞有抑制作用，IC50为3-6 µM，而PC3对RK-33的敏感性要低得多（IC50 >12 µM）。RK-33处理导致DU145和LNCaP在G1期大量积累，但用RK-33处理22Rv1仅导致G1期中度积累，处理后的细胞G2期明显减少。RK-33处理也导致22Rv1中12个中度G1期积累[1]。RK-33负载NPs对MCF-7细胞表现出剂量依赖性的细胞毒性，而同等剂量的空NPs没有杀伤作用。5% RK-33负载NPs的IC50值为49 μg/mL，10% RK-33负载NPs的IC50值为25 μg/mL[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：与对照组或单一治疗组相比，RK-33 和放射治疗联合治疗组小鼠的肿瘤中有更多的细胞死亡（固缩或浓缩细胞核），并混有纤维蛋白和间质水肿。RK-33 和放射治疗联合治疗在减少肿瘤增殖方面具有优势[1]。在用 RK-33-PLGA 治疗的小鼠中，可以在血浆（34 μg/mL）和肝脏（28 μg/g）中检测到 RK-33，但在肺中未检测到[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：根据小鼠肿瘤生长情况，将小鼠随机重新分成四组，每组八只，这样在开始放射和 RK-33 药物治疗时，肿瘤大小分布大致相等。四组小鼠被盲选用于四种不同的实验程序，包括对照（仅注射 DMSO）、RK-33 治疗（仅注射 50 mg/kg 的 RK-33）、放射（一次性放射 5 Gy）或放射和 RK-33 治疗（5 Gy 放射和 RK-33 注射的组合）。RK-33 和 DMSO 每周腹膜内注射三次，持续两周。在开始注射药物时，使用小动物放射研究平台 (SARRP) 以直径 1 cm 的圆形光束进行放射，聚焦于肿瘤部位。每组小鼠在辐射后 0 小时和 24 小时处死，取出肿瘤进行 γH2AX、裂解 Caspase 3 和 Ki67 染色。每组剩余的小鼠用 Xenogen IVIS Spectrum 成像，并在成像前 5 分钟注射 D-荧光素。成像六周后处死小鼠，取出肿瘤进行 H&E 染色、裂解 Caspase 3 和 i67 染色。兽医病理学家在苏木精和伊红染色切片上评估 RK-33 和辐射治疗后的肿瘤形态。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简单来说，将8×102 MCF-7细胞接种于96孔板中，第二天用不同浓度的RK-33负载纳米粒子和未负载纳米粒子处理。孵育72小时后，将MTS试剂加入细胞中，用MTS试剂孵育2小时后在490nm处测量吸光度。实验重复三次。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Xie M,et al. RK-33 radiosensitizes prostate cancer cells by blocking the RNA helicase DDX3. Cancer Res. 2016 Sep 12.
[2]. Bol GM, e tal. PLGA nanoparticle formulation of RK-33: an RNA helicase inhibitor against DDX3. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Oct;76(4):821-7.