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Brusatol

MCE 國(guó)際站：Brusatol

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19543

CAS：14907-98-3

中文名稱(chēng)：鴉膽子苦醇；鴉膽苦醇

Synonyms：鴉膽子苦醇; NSC 172924

純度：99.89%

存儲(chǔ)條件：4°C，避光，氮?dú)獗４?*溶劑中：-80°C，1 年；-20°C，6 個(gè)月（避光，氮?dú)獗４妫?/p>

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Brusatol (NSC 172924) 是一種獨(dú)-特的 Nrf2 通路抑制劑，可使多種癌細(xì)胞對(duì) Cisplatin 和其他化療活性分子敏感。Brusatol 通過(guò)抑制 Nrf2 介導(dǎo)的防御機(jī)制來(lái)增強(qiáng)化療的療效。Brusatol 可開(kāi)發(fā)為輔助化療化合物。 Brusatol 增加細(xì)胞凋亡(apoptosis)。

生物活性：Brusatol (NSC?172924) 是一種獨(dú)-特的 Nrf2 通路抑制劑，可使多種癌細(xì)胞對(duì)順鉑和其他化療藥物敏感。 Brusatol 通過(guò)抑制 Nrf2 介導(dǎo)的防御機(jī)制來(lái)增強(qiáng)化療的療效。 Brusatol可開(kāi)發(fā)為輔助化療藥物^[1]。 Brusatol 增加細(xì)胞細(xì)胞凋亡^[2]。 IC50 和目標(biāo)：Nrf2^[1] 體外： Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15?μg/mL）以劑量依賴(lài)性方式降低 CT-26 細(xì)胞的活力，IC₅₀ 值為 0.27±0.01μg/mL。 Brusatol與順鉑（CDDP）以1:1的恒定濃度比聯(lián)合使用時(shí)，與單藥治療相比，細(xì)胞生長(zhǎng)抑制作用明顯增強(qiáng)； Brusatol 和 CDDP 共同處理的 IC₅₀? 值為 0.19±0.02μg/mL^[2]。
Brusatol 引起 Nrf2 蛋白的快速和瞬時(shí)消耗，通過(guò)轉(zhuǎn)錄后機(jī)制，在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細(xì)胞中。 Brusatol 使哺乳動(dòng)物細(xì)胞對(duì)化學(xué)毒性敏感 - 對(duì) Nrf2^[3] 治療靶向的影響。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：“Brusatol 能夠到達(dá)腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路。給裸鼠注射 A549 細(xì)胞以誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)，然后進(jìn)行單次腹腔注射2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小時(shí)或 48 小時(shí) Nrf2 蛋白水平顯著降低^[1].?
順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg ) 單獨(dú)使用不會(huì)顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，而在組合組中，腫瘤大小顯著減小^[1]。?

體外：Brusatol（0.05、0.15、0.45、1.35、4.05 和 12.15 μg/mL）以劑量依賴(lài)性方式降低 CT-26 細(xì)胞活力，IC50 值為 0.27±0.01μg/mL。當(dāng) Brusatol 與順鉑（CDDP）以 1:1 的恒定濃度比聯(lián)合使用時(shí)，與單藥治療相比，細(xì)胞生長(zhǎng)抑制明顯增強(qiáng)；Brusatol 和 CDDP 聯(lián)合治療的 IC50 值為 0.19±0.02μg/mL[2]。Brusatol 通過(guò)轉(zhuǎn)錄后機(jī)制在小鼠 Hepa-1c1c7 肝癌細(xì)胞中引起 Nrf2 蛋白的快速和短暫耗竭。Brusatol 使哺乳動(dòng)物細(xì)胞對(duì)化學(xué)毒性敏感[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Brusatol 能夠到達(dá)腫瘤組織并抑制 Nrf2 通路。裸鼠注射 A549 細(xì)胞以誘導(dǎo)腫瘤生長(zhǎng)，然后單次腹腔注射 2 mg/kg Brusatol。注射后 24 小時(shí)或 48 小時(shí)，Nrf2 蛋白水平顯著降低[1]。順鉑 (2 mg/kg) 或 Brusatol (2 mg/kg) 單獨(dú)使用不能顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)，而在聯(lián)合用藥組中，腫瘤大小顯著減小[1]。“MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Nrf2[1]

熱-銷(xiāo)產(chǎn)品：Trastuzumab  | Bleomycin (hydrochloride)  | Puromycin (dihydrochloride)  | Ionomycin  | Cisplatin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |   Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Dongmei Ren, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8.
[2]. Hai-Ming Chen, et al. Synergistic antitumor effect of brusatol combined with cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454.
[3]. Adedamola Olayanju, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammalian cells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12.