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A1874

MCE 國際站：A1874

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-114305

CAS：2064292-12-0

純度：99.70%

存儲條件：4°C，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：A1874 是一種以 nutlin（MDM2 配體）為基礎的、BRD4-降解的 PROTAC，DC50 值為 32 nM (誘導細胞內的 BRD4 降解)。有效抑制多種癌細胞增殖。

生物活性：A1874 是一種基于 nutlin 的（MDM2 配體）和 BRD4 降解 PROTAC，DC₅₀ 為 32 nM （誘導細胞中的 BRD4 降解）。有效抑制多種癌細胞系增殖^[1]。 IC50 和目標：DC50：32 nM（誘導細胞中的 BRD4 降解）^[1]。 體外處理 A1874 的 HCT116 細胞（0-10 μM，24 小時）誘導 BRD4 水平的劑量依賴性敲低，接近最-大敲低 100 nmol /L 和 BRD4 的最-大降解 (Dmax) 達到對照（0.1% DMSO 處理）細胞水平的 98%^[1]。
處理 A1874 的 HCT116 細胞（0 -10 μM，24 小時）增加 HCT116 細胞中的 p53 水平并顯示劑量依賴性 p53 穩(wěn)定性^[1]。

IC50 & Target：BRD4

熱-銷產(chǎn)品：3-Hydroxyanthranilic acid  | Brexpiprazole  | Nimodipine  | Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester  | Ellipticine (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hines J, et al. MDM2-Recruiting PROTAC Offers Superior, Synergistic Antiproliferative Activity via Simultaneous Degradation of BRD4 and Stabilization of p53. Cancer Res. 2019 Jan 1;79(1):251-262.