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Fedratinib

MCE 國際站：Fedratinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10409

CAS：936091-26-8

Synonyms：TG-101348; SAR 302503

純度：99.87%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效的，選擇性的，ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均為 3 nM。Fedratinib 對 JAK2 的選擇性分別比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

生物活性：Fedratinib (TG-101348) 是一種有效、選擇性、ATP 競爭性和具有口服活性的 JAK2 抑制劑，對兩者的 IC₅₀ 均為 3 nM JAK2 和JAK2V617F 激酶。 Fedratinib 對 JAK1 和 JAK3 的選擇性分別高出 35 倍和 334 倍。 Fedratinib 可誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡，具有用于骨髓增生性疾病研究的潛力^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：3 nM (JAK2)^[1] 體外： Fedratinib (TG101348) 抑制人成紅細(xì)胞白血病的增殖（包含 JAK2V617F 突變的 HEL) 細(xì)胞系，以及表達(dá)人 JAK2V617F (Ba/F3 JAK2V617F) 的小鼠前 B 細(xì)胞系，任一細(xì)胞系的 IC₅₀ 值都約為 300 nM。親本 Ba/F3 細(xì)胞的增殖被抑制到相當(dāng)?shù)乃剑琁C₅₀ 值為～420 nM^[1]。
將這些細(xì)胞暴露于Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相當(dāng)^[1]。
Fedratinib (TG101348)（0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM）以劑量依賴性方式誘導(dǎo) HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細(xì)胞凋亡^[1]。 體內(nèi)： Fedratinib（TG101348；60-120 mg/kg；口服強(qiáng)飼法；每天兩次；持續(xù) 42 天；C57Bl/6 小鼠）處理顯示劑量依賴性降低治療動物的紅細(xì)胞增多癥和脾腫大顯著劑量依賴性減少^[1]。

體外：Fedratinib (TG101348) 抑制攜帶 JAK2V617F 突變的人成紅細(xì)胞白血病 (HEL) 細(xì)胞系以及表達(dá)人 JAK2V617F 的小鼠前 B 細(xì)胞系 (Ba/F3 JAK2V617F) 的增殖，IC50 每條線的值約為 300 nM。親代 Ba/F3 細(xì)胞的增殖被抑制到相當(dāng)水平，IC50 值為 ～420 nM[1]。將這些細(xì)胞暴露于 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 降低 STAT5 磷酸化的濃度與抑制細(xì)胞增殖所需的濃度相當(dāng)[1]。 Fedratinib (TG101348) (0.1 μM、0.3 μM、1 μM、3 μM 和 10 μM) 以劑量依賴性方式誘導(dǎo) HEL 和 Ba/F3 JAK2V617F 細(xì)胞凋亡[1]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Fedratinib (TG101348；60-120 mg/kg；口服灌胃法；每天兩次；42 天；C57Bl/6 小鼠) 治療動物紅細(xì)胞增多癥呈劑量依賴性減少，脾腫大呈明顯劑量依賴性減少[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：JAK2 3 nM (IC50) JAK2(V617F) 3 nM (IC50) Flt3 15 nM (IC50) Ret 48 nM (IC50)

熱-銷產(chǎn)品：DBCO-PEG4-Maleimide  | Atomoxetine (hydrochloride)  | Neurofascin, Human (HEK293, His)  | SGC-AAK1-1  | Biotin-PEG2-azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wernig G, et al. Efficacy of TG101348, a selective JAK2 inhibitor, in treatment of a murine model of JAK2V617F-induced polycythemia vera. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):311-20.
[2]. Geron I, et al. Selective inhibition of JAK2-driven erythroid differentiation of polycythemia vera progenitors. Cancer Cell. 2008 Apr;13(4):321-30.