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H3B-5942

MCE 國際站：H3B-5942

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-112611

CAS：2052128-15-9

純度：99.73%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：H3B-5942 是一種選擇性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共價拮抗劑，能夠靶作用于 Cys530，使野生型和突變型 ERα 失活，Ki 值分別為 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能夠減少 ERα 的目標基因 GREB1 的表達。H3B-5942 具有抗癌作用，對含有 ERαWT 或者突變型 ERα 的腫瘤細胞和動物具有抗腫瘤活性。

生物活性：H3B-5942 是一種選擇性、不可逆和具有口服活性的雌激素受體共價拮抗劑，通過靶向 Cys530 和 K _{使野生型和突變型 ERα 失活i}分別為 1 nM 和 0.41 nM。 H3B-5942 減少 ERα 靶基因 GREB1，在多種細胞系或攜帶 ERα^WT 或 ERα 突變^[1] 的動物中顯示出有效的抗腫瘤活性. IC50 和目標：Ki：1 nM (ERα^WT)，0.41 nM (ERα^Y537S)^[1] In體外： H3B-5942 是一種選擇性和不可逆的雌激素受體共價拮抗劑，通過靶向 Cys530 使野生型和突變型 ERα 失活，K_i 為 1 nM，分別為 0.41 nM^[1]。
H3B-5942 提高 ERα 蛋白水平，不同于 SERMs/SERD，阻斷乳腺癌細胞中 ERα 依賴性轉錄。 H3B-5942 (0.01-10 μM) 減少 MCF7-ERα^WT、各種 MCF7-ERαMUT 系和 PDX-ERα^{Y537S< 中的 ERα 靶基因 GREB1 /sup>/WT 系[1]。
H3B-5942 還降低了 MCF7-Parental、MCF7-LTED-ERαWT 和 MCF7-LTE 的增殖-ERαY537C 線的 GI₅₀ 分別為 0.5、2 和 30 nM。 H3B-5942 (10-25 nM) 與 CDK4/6 抑制劑 (≥25 pM) 聯(lián)用對攜帶 ERαWT 或臨床常見 ERα 突變的多種細胞系具有協(xié)同抑制作用[1] 。 體內： H3B-5942（1、3、10 或 30 mg/kg，po，qd，持續(xù) 17 天）劑量依賴性地抑制 MCF7 異種移植模型中的腫瘤生長在無胸腺雌性裸鼠[1].
H3B-5942（3、10、30、100 和 200 mg/kg，po，qd）在無胸腺雌性裸鼠ERαY537S/WT ST941模型[1]。}

體外：H3B-5942 是一種選擇性、不可逆的雌激素受體共價拮抗劑，通過靶向 Cys530 使野生型和突變型 ERα 失活，Kis 分別為 1 nM 和 0.41 nM[1]。H3B-5942 可提高 ERα 蛋白水平，不同于 SERM/SERD，可阻斷乳腺癌細胞中 ERα 依賴性轉錄。H3B-5942 (0.01-10 μM) 可降低 MCF7-ERαWT、各種 MCF7-ERαMUT 系和 PDX-ERαY537S/WT 系中的 ERα 靶基因 GREB1[1]。 H3B-5942 還可抑制 MCF7-Parental、MCF7-LTED-ERαWT 和 MCF7-LTED-ERαY537C 細胞系的增殖，GI50 分別為 0.5、2 和 30 nM。H3B-5942 (10-25 nM) 與 CDK4/6 抑制劑 (≥25 pM) 聯(lián)合使用，對多種攜帶 ERαWT 或臨床常見 ERα 突變的細胞系具有協(xié)同抑制作用[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：H3B-5942（1、3、10 或 30 mg/kg，口服，每日一次，共 17 天）劑量依賴性地抑制無胸腺雌性裸鼠 MCF7 異種移植模型中的腫瘤生長[1]。H3B-5942（3、10、30、100 和 200 mg/kg，口服，每日一次）在無胸腺雌性裸鼠的 ERαY537S/WT ST941 模型中表現(xiàn)出類似的抗腫瘤活性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：ERαY537S 0.41 nM (Ki) ERαWT 1 nM (Ki)

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參考文獻：

[1]. Puyang X, et al. Discovery of Selective Estrogen Receptor Covalent Antagonists for the Treatment of ERαWT and ERαMUT Breast Cancer. Cancer Discov. 2018 Sep;8(9):1176-1193.