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CY3-鹽酸普樂沙福|CY3-PlerixaforCXCR4拮抗劑在生物成像中的應(yīng)用

來源:重慶渝偲醫(yī)藥科技有限公司   2025年05月16日 13:44  

摘要:本文解析CY3-鹽酸普樂沙福Plerixafor的化學(xué)結(jié)構(gòu)、熒光特性及其在生物醫(yī)學(xué)成像中的創(chuàng)新應(yīng)用,重點(diǎn)探討其作為CXCR4受體靶向熒光探針的潛力。

1. 引言
CXCR4受體在腫瘤轉(zhuǎn)移、干細(xì)胞歸巢等過程中發(fā)揮關(guān)鍵作用。CY3-鹽酸普樂沙福Plerixafor通過將熒光染料CY3與CXCR4拮抗劑普樂沙福結(jié)合,實(shí)現(xiàn)了受體表達(dá)的可視化與功能研究。

2. 結(jié)構(gòu)解析與合成
該化合物由三部分組成:

· CY3熒光基團(tuán):提供紅色熒光(激發(fā)/發(fā)射波長≈550/570 nm);

· 鹽酸普樂沙福CXCR4高親和力拮抗劑;

· 連接臂:通常為聚乙二醇(PEG)鏈,減少空間位阻。
合成步驟包括:

1. CY3-NHS酯與普樂沙福氨基反應(yīng);

2. 通過HPLC純化;

3. 鹽酸鹽形成與表征(如MS、UV-Vis)。

3. 生物成像應(yīng)用

· 腫瘤診斷:靜脈注射后,CY3-普樂沙??砂邢蚋患贑XCR4高表達(dá)腫瘤(如乳腺癌、白血?。?,通過熒光成像實(shí)現(xiàn)早期檢測;

· 干細(xì)胞追蹤:標(biāo)記造血干細(xì)胞,監(jiān)測其歸巢至骨髓的過程;

· 藥物篩選:高通量篩選CXCR4調(diào)節(jié)劑,評估其拮抗或激動活性。

4. 優(yōu)勢與局限性
優(yōu)勢包括高選擇性、低背景信號及實(shí)時成像能力。局限性在于熒光穿透深度有限,需結(jié)合近紅外染料或光聲成像技術(shù)。

5. 未來方向
開發(fā)多模態(tài)探針(如熒光/MRI雙模態(tài)),提升成像深度與分辨率,推動臨床轉(zhuǎn)化。


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