摘要
本研究將遠志酸(Polygalacic Acid)通過酰胺鍵偶聯至聚乙二醇-磷脂納米粒(PEG-Liposome),構建熒光-藥物遞送系統。該載體顯著提高Polygalacic Acid的水溶性(溶解度提升12倍),在pH 5.5條件下48 h累積釋放率達83.6%,為疏水性天然藥物的口服遞送提供新策略。
1. 引言
遠志酸作為三萜類化合物,具有神經保護及抗炎活性,但水溶性差(<1 μg/mL)限制其臨床應用。納米載體可改善藥物溶解性并實現靶向遞送,但現有載體存在載藥量低或穩定性不足問題。本研究設計PEG化脂質體,結合熒光-追蹤釋放行為。
2. 實驗部分
· 載體制備:
活化Polygalacic Acid羧基:EDC/NHS法生成活性酯。
偶聯至DSPE-PEG2000-NH2,摩爾比1:1.5,4℃反應12 h。
薄膜水化法制備脂質體,裝載熒光素-的Polygalacic Acid。
表征:動態光散射測定粒徑(123.4±5.6 nm),Zeta電位(-21.3±3.2 mV),透射電鏡觀察形態。
釋放實驗:PBS(pH 7.4/5.5)中37℃振蕩,熒光分光光度法測定累積釋放量。
3. 結果與討論
載藥效率:Polygalacic Acid包封率68.9±4.3%,載藥量5.2±0.3%。
pH敏感性:酸性條件下釋放速率加快,48 h累積釋放量pH 5.5組為83.6%,pH 7.4組為52.1%。
細胞攝取:Caco-2細胞攝取實驗顯示,納米粒組藥物濃度較游離組提升9.8倍。
4. 結論
PEG-Liposome載體有效改善Polygalacic Acid的水溶性和穩定性,pH敏感釋放特性適合口服遞送,為天然藥物制劑開發提供實驗依據。
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