Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一種在生物化學(xué)和藥物研究中具有重要應(yīng)用價值的化合物，特別是在抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）的制備中扮演著關(guān)鍵角色。以下是對Boc-Val-Cit-PAB-PNP的詳細(xì)介紹：

一、基本信息

化學(xué)名稱：Boc-Val-Cit-PAB-PNP

CAS編號：870487-10-8

分子式：C30H40N6O10

分子量：644.682（或644.6728，根據(jù)計算方式略有差異）

結(jié)構(gòu)式：

二、化學(xué)結(jié)構(gòu)

Boc（叔丁氧羰基）：一種常用的保護基團，廣泛應(yīng)用于氨基酸或肽的合成中，用于保護氨基不被其他試劑攻擊。

Val（纈氨酸）：一種必需氨基酸，具有疏水性，常用于肽合成中，作為合成多肽或目標(biāo)分子與其他功能基團結(jié)合的構(gòu)建塊。

Cit（瓜氨酸）：一種非必需氨基酸，通常與纈氨酸一起用于多肽合成，可以增加分子的多樣性，并在生物學(xué)上有特別的作用，如促進一氧化氮的合成。

PAB（p-氨基苯基連接子）：一個常見的連接子，在化學(xué)合成中通常用于將其他分子（如藥物、標(biāo)記物等）連接到肽鏈或抗體上。

PNP（4-硝基苯基磷酸酯）：一個含有磷酸酯的化學(xué)基團，常用于生物化學(xué)合成中作為活性基團，具有較高的反應(yīng)性，能夠與其他含氨基的分子進行化學(xué)反應(yīng)，形成強穩(wěn)定的化學(xué)鍵。

三、性質(zhì)與特點

可裂解性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一種可裂解的ADC linker，當(dāng)ADC藥物進入目標(biāo)細(xì)胞后，該linker可以在特定的酶作用下裂解，從而釋放細(xì)胞毒性藥物以殺死細(xì)胞。

穩(wěn)定性：由于其結(jié)構(gòu)中的叔丁氧羰基保護基團和其他化學(xué)基團的存在，Boc-Val-Cit-PAB-PNP在體內(nèi)相對穩(wěn)定，不易被水解或分解。

生物相容性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP具有良好的生物相容性，能夠在生物體內(nèi)與其他分子發(fā)生相互作用，而不引起顯著的免疫反應(yīng)或毒性反應(yīng)。

四、功能與應(yīng)用

ADC藥物制備：Boc-Val-Cit-PAB-PNP在ADC藥物的制備中起著連接抗體和細(xì)胞毒性藥物的關(guān)鍵作用。通過將其與特定的抗體和細(xì)胞毒性藥物連接起來，可以制備出針對特定疾病的ADC藥物。

科學(xué)研究：Boc-Val-Cit-PAB-PNP還用于生物化學(xué)和分子生物學(xué)領(lǐng)域的研究，如蛋白質(zhì)相互作用、藥物代謝動力學(xué)等。通過對其生物活性和作用機制的研究，可以進一步了解其在生物體內(nèi)的功能和作用方式。

五、安全性與儲存條件

安全性：Boc-Val-Cit-PAB-PNP是一種實驗室化學(xué)品，僅供科研使用，不得用于人體實驗或非科研性質(zhì)的動物實驗。在使用時，應(yīng)嚴(yán)格遵守相關(guān)的安全操作規(guī)程和儲存條件，以避免對人體或環(huán)境造成危害。

儲存條件：通常建議將Boc-Val-Cit-PAB-PNP儲存在低溫（如-20℃或2~8℃，惰性氣體環(huán)境）下，以保持其穩(wěn)定性和活性。

六、合成與制備

Boc-Val-Cit-PAB-PNP的合成通常涉及固相多肽合成法（SPPS）等有機合成方法。這些方法涉及氨基酸在樹脂載體上的逐步耦合，樹脂載體用于在合成過程中固定肽，允許以可控和有效的方式合成肽。

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