Tafenoquine

MCE 國際站：Tafenoquine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-111529

CAS：106635-80-7

中文名稱：他非諾喹

Synonyms：他非諾喹; WR 238605

存儲條件：請將產(chǎn)品存放在分析證書上推薦的條件下。

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產(chǎn)品活性：Tafenoquine (WR 238605) 是一種 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作為抗瘧疾預(yù)防劑。

生物活性：Tafenoquine (WR 238605) 是一種 8-氨基喹啉。他非諾喹是一種抗瘧疾預(yù)防劑^[1]。 IC50 和目標：抗瘧疾^[1] 體內(nèi)： Tafenoquine 在 CYP 2D 基因敲除小鼠中沒有表現(xiàn)出抗瘧疾活性在 WT 小鼠中建立的 ED₁₀₀ 值 (3 mg/kg)。當以其 ED₁₀₀（6 mg/kg）的兩倍進行測試時，他非諾喹的抗瘧疾活性在人源化/CYP 2D6 敲入小鼠中部分恢復(fù)^[1]。

體內(nèi)：當以野生型小鼠的 ED100 值（3 mg/kg）給藥時，他非諾喹在 CYP 2D 基因敲除小鼠中沒有表現(xiàn)出抗瘧活性。當以兩倍于 ED100 的劑量（6 mg/kg）測試時，他非諾喹在人源化/CYP 2D6 基因敲入小鼠中的抗瘧活性得到部分恢復(fù)[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Marcsisin SR, et al. Tafenoquine and NPC-1161B require CYP 2D metabolism for anti-malarial activity: implications for the 8-aminoquinoline class of anti-malarial compounds. Malar J. 2014 Jan 3;13:2.

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