Promethazine hydrochloride 是一種具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗組胺 (H1)、鎮(zhèn)靜、止吐、抗膽堿能和抗暈動病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受體強(qiáng)效拮抗劑和 mAChR 拮抗劑，對 5-HT2A 和 5-HT2C 受體也有一定的親和性。

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Promethazine

MCE 國際站：Promethazine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B0781

CAS：58-33-3

中文名稱：鹽酸異丙嗪；鹽酸普魯米嗪；非那根；鹽酸普魯米近

Synonyms：鹽酸異丙嗪

純度：99.20%

存儲條件：4°C，密封保存，避潮避光 *該產(chǎn)品在溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，即刻使用。

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Promethazine hydrochloride 是一種具有口服活性的吩噻嗪衍生物，具有抗組胺 (H1)、鎮(zhèn)靜、止吐、抗膽堿能和抗暈動病特性。Promethazine hydrochloride 是 H1 受體強(qiáng)效拮抗劑和 mAChR 拮抗劑，對 5-HT2A 和 5-HT2C 受體也有一定的親和性。

生物活性：鹽酸異丙嗪是第一代抗組胺藥； H1 受體的強(qiáng)拮抗劑和 mACh 受體的中等拮抗劑，對 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-腎上腺素能受體具有中等親和力。

體外：Promethazine hydrochloride (1.25-10 μM, 3 天) 以劑量依賴的方式抑制脂肪細(xì)胞的形成[1]。 Promethazine hydrochloride (10 μM, 0-12 天) 可降低 PDGFRα+ 細(xì)胞中過氧化物酶體增殖物激活受體 γ (PPARG) 的表達(dá)并降低 CREB 的磷酸化水平[1]。 Promethazine hydrochloride (10-1000 μM, 1-24 h) 在濃度大于 100 μM 時(shí)對 L929 肺成纖維細(xì)胞具有細(xì)胞毒性[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Promethazine hydrochloride (0.05-0.1 mg/mL, 口服, 4 周) 在小鼠跟腱斷裂模型中對骨骼肌異位脂肪細(xì)胞形成有抑制作用[1]。 Promethazine hydrochloride (2.4-9.6 mg/kg, 口服) 對成年去勢雄性大鼠股骨骨質(zhì)疏松癥的發(fā)展沒有影響，并延緩了正常的股骨擴(kuò)張[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：H1 Receptor

參考文獻(xiàn)：

[1]. Fiorella D, et al. The role of the 5-HT2A and 5-HT2C receptors in the stimulus effects of hallucinogenic drugs. I: Antagonist correlation analysis. Psychopharmacology (Berl). 1995 Oct;121(3):347-56.
[2]. Kasai T, et al. Promethazine Hydrochloride Inhibits Ectopic Fat Cell Formation in Skeletal Muscle. Am J Pathol. 2017 Dec;187(12):2627-2634.
[3]. McDonough JA, et al. Microcapsule-gel formulation of promethazine HCl for controlled nasal delivery: a motion sickness medication. J Microencapsul. 2007 Mar;24(2):109-16.
[4]. Wink CS, et al. Effects of promethazine HCl on osteoporotic femora of adult castrated male rats. Acta Anat (Basel).

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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