Deramciclane 對 5-HT2A 和 5-HT2C 受體具有高親和力。Deramciclane 作為兩種受體亞型的拮抗劑，對 5-HT2C 受體具有反向激動劑特性，無直接刺激激動劑。

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Deramciclane

MCE 國際站：Deramciclane fumarate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101630A

CAS：120444-72-6

Synonyms：EGIS-3886 fumarate

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產品活性：Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗劑。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激動劑，其 IC50 為 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基礎磷酸肌苷水解。

生物活性：富馬酸德倫環(huán)烷是一種 5-HT 受體拮抗劑。富馬酸德倫環(huán)烷是一種 5-HT2C 受體的反向激動劑，IC50 為 168 nM。富馬酸德倫環(huán)烷還能降低基礎磷酸肌醇水解[1][2]。

參考文獻：

[1]. P?lvim?ki EP, et al. eramciclane, a putative anxiolytic drug, is a serotonin 5-HT2C receptor inverse agonist but fails to induce 5-HT2C receptor down-regulation. Psychopharmacology (Berl). 1998 Mar;136(2):99-104.
[2]. K??ri?inen TM, et al. Comparison of the effects of deramciclane, ritanserin and buspirone on extracellular dopamine and its metabolites in striatum and nucleus accumbens of freely moving rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2008 Jan;102(1):50-8.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。