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Eltrombopag

MCE 國(guó)際站：Eltrombopag Olamine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-15306A

CAS：496775-62-3

中文名稱：艾曲波帕乙醇胺鹽；伊屈潑帕乙醇胺鹽

Synonyms：艾曲波帕乙醇胺鹽; Eltrombopag diethanolamine salt; SB-497115GR

純度：99.96%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是一種具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激動(dòng)劑。Eltrombopag Olamine 可促血小板的活性，用于研究血小板計(jì)數(shù)低的慢性免疫性血小板減少癥。Eltrombopag Olamine 可用于心血管的研究。Eltrombopag Olamine 對(duì)多藥耐藥的金黃色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus) 也有很強(qiáng)的抑制作用。Eltrombopag Olamine 還可誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性：Eltrombopag Olamine (Eltrombopag diethanolamine salt) 是一種具有口服活性的 thrombopoietin receptor 非肽激動(dòng)劑。 Eltrombopag Olamine 具有促血小板生成活性，已用于研究低血小板計(jì)數(shù)伴慢性免疫性血小板減少癥。 Eltrombopag Olamine 可用于心血管研究。 Eltrombopag Olamine 對(duì)多重耐藥的 Staphylococcus aureus 也具有高度抑制作用。艾曲波帕乙醇胺還可誘導(dǎo)肝細(xì)胞癌 (HCC) 發(fā)生細(xì)胞凋亡^{[1][2][3] [4][5]}。 IC50 和目標(biāo)：血小板生成素受體、金黃色葡萄球菌、細(xì)胞凋亡^[1][3][5] 體外艾曲波帕 (0.002-50 μM; 4 h) 在轉(zhuǎn)染熒光素酶報(bào)告基因的小鼠 BAF3 細(xì)胞中具有活性^[1]。 Eltrombopag (30 μM; 120 min) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞中 p-STAT5 的激活^[1]。
Eltrombopag (30 μM; 120 min) 在 N2C-Tpo 細(xì)胞中激活 p-STAT5巨核細(xì)胞^[1].
Eltrombopag (0.1 nM-10 μM; 30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 細(xì)胞的增殖^[1].
Eltrombopag （0.03-3 μM；10 天）增加骨髓 CD34⁺ 細(xì)胞向 CD41⁺ 巨核細(xì)胞^[1] 的分化。
Eltrombopag (0-3 μM; 72 h) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞凋亡^[1]。
Eltrombopag 有效抑制肺炎球菌生長(zhǎng)，MIC₅₀ 為 0.3 mg/L，但對(duì)革蘭氏陰性菌沒(méi)有活性^[3]。
艾曲波帕（0-200 mg/L；24 小時(shí); Caco-2 和 HepG2 細(xì)胞）抑制 金黃色葡萄球菌 生長(zhǎng)，MIC₅₀ 為 1.5 mg/L，與 萬(wàn)古霉素 (HY-B0671)，MIC₅₀ 為 1.2 mg/L^{[3]< /sup>.
Eltrombopag (0 or 10 μg/mL; 72 h) 顯著誘導(dǎo) Huh7 細(xì)胞的 G0/G1 期阻滯[5].
Eltrombopag (0.1-100 μg/mL; 72 h)對(duì)HCC細(xì)胞系具有抗增殖活性[5]。 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：艾曲波帕乙醇胺（10 mg/kg；每天口服一次，持續(xù) 5 天）在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性[1]。< br/> Eltrombopag Olamine（17.6 mg/kg；IP；每天一次，持續(xù) 2 天）顯著降低平均 S。金黃色葡萄球菌在小鼠鼻腔感染中的計(jì)數(shù)[3]。}

體外：艾曲波帕 (0.002-50 μM; 4 h) 在轉(zhuǎn)染了熒光素酶報(bào)告基因的小鼠 BAF3 細(xì)胞中具有活性[1]。艾曲波帕 (30 μM; 120 min) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞中 p-STAT5 的激活[1]。艾曲波帕 (30 μM; 120 min) 激活巨核細(xì)胞中的 p-STAT5[1]。艾曲波帕 (0.1 nM-10 μM; 30 min) 刺激 BAF3/hTpoR 細(xì)胞增殖[1]。艾曲波帕 (0.03-3 μM; 10 days) 增加骨髓 CD34+ 細(xì)胞向 CD41+ 巨核細(xì)胞的分化[1]。艾曲波帕 (0-3 μM; 72 h) 影響 N2C-Tpo 細(xì)胞凋亡[1]。艾曲波帕能有效抑制肺炎球菌的生長(zhǎng)，MIC50 為 0.3 mg/L，但對(duì)革蘭氏陰性菌無(wú)活性[3]。艾曲波帕（0-200 mg/L；24 小時(shí)；Caco-2 和 HepG2 細(xì)胞）能抑制金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)，MIC50 為 1.5 mg/L，與萬(wàn)古霉素（HY-B0671）聯(lián)合使用時(shí)，MIC50 為 1.2 mg/L，其藥效更強(qiáng)[3]。艾曲波帕（0 或 10 μg/mL；72 小時(shí)）可顯著誘導(dǎo) Huh7 細(xì)胞的 G0/G1 期停滯[5]。艾曲波帕（0.1-100 μg/mL；72 小時(shí)）對(duì) HCC 細(xì)胞系具有抗增殖活性[5]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：艾曲波帕醇胺（10 mg/kg；口服，每天一次，連續(xù) 5 天）在黑猩猩中表現(xiàn)出良好的耐受性[1]。艾曲波帕醇胺（17.6 mg/kg；腹腔注射；每天一次，連續(xù) 2 天）顯著降低小鼠鼻腔感染中金黃色葡萄球菌的平均計(jì)數(shù)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：NMS-P715  | Aderbasib  | ZD-4190  | Donepezil  | Muscone  | WM-1119  | Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt)  | CL075  | Ligustroflavone  | Envafolimab

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Erickson-Miller CL, et al. Preclinical activity of eltrombopag (SB-497115), an oral, nonpeptide thrombopoietin receptor agonist. Stem Cells. 2009 Feb;27(2):424-30.
[2]. Erickson-Miller CL, et al. Discovery and characterization of a selective, nonpeptidyl thrombopoietin receptor agonist. Exp Hematol. 2005 Jan;33(1):85-93.
[3]. Lee H, et al. Repurposing Eltrombopag for Multidrug Resistant Staphylococcus aureus Infections. Antibiotics (Basel). 2021 Nov 9;10(11):1372.
[4]. Juan Zhu, et al. Identification of Eltrombopag as a Repurposing Drug Against Staphylococcus epidermidis and its Biofilms. Curr Microbiol. 2021 Feb 21.
[5]. Kurokawa T, et al. The Eltrombopag antitumor effect on hepatocellular carcinoma. Int J Oncol. 2015 Nov;47(5):1696-702.