Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動(dòng)劑，對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結(jié)合位移測量，Lesogaberan hydrochloride 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis)：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

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Lesogaberan

MCE 國際站：Lesogaberan

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10061

CAS：344413-67-8

Synonyms：AZD-3355

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產(chǎn)品活性：Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABAB 受體激動(dòng)劑，對人重組 GABAB 受體的 EC50 為 8.6 nM。通過腦膜中 [3H]GABA 結(jié)合位移測量，Lesogaberan 對大鼠 GABAB 和 GABAA 受體的親和力 (Kis)：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的食管下括約肌松弛。

生物活性：Lesogaberan (AZD-3355) 是一種有效的選擇性 GABA_B 受體 激動(dòng)劑，EC₅₀ 為 8.6 nM用于人類重組 GABA_B 受體。 Lesogaberan 對大鼠 GABA_B 和 GABA_A 受體的親和力 (K_is)，通過位移測量[³H]GABA 在腦膜中的結(jié)合：分別為 5.1 nM 和 1.4 μM。 Lesogaberan 通過外周作用模式抑制短暫的下食管括約肌松弛^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：5.1±1.2 nM（大鼠 GABA_B），1.4±0.3 μM（大鼠 GABA_A）^[1] br/> EC50：8.6±0.77 nM（人類 GABA_B 受體）^[1] 體外： Lesogaberan (3-30 nM) 在體外增強(qiáng)人胰島細(xì)胞增殖^[2]。 體內(nèi)： Lesogaberan (AZD3355) 有效刺激重組人 GABA_B 受體并抑制狗的短暫下食管括約肌松弛 (TLESR)，具有雙相劑量反應(yīng)曲線^[1].
口服 Lesogaberan（0.08?mg/mL；48 小時(shí)）保護(hù)小鼠胰島移植物中的人胰島 β 細(xì)胞免于凋亡^{[2 ]}。
Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中顯示出較高的口服利用度（在狗中為 88%，在大鼠中為 100%）和相對較低的全身清除率^[1]。

體外：Lesogaberan (3-30 nM) 可增強(qiáng)體外人類胰島細(xì)胞增殖[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Lesogaberan (AZD3355) 可有效刺激重組人 GABAB 受體，抑制狗的短暫性下食管括約肌松弛 (TLESR)，具有雙相劑量反應(yīng)曲線[1]?？诜?Lesogaberan (0.08 mg/mL；48 小時(shí)) 可保護(hù)小鼠胰島移植物中的人類胰島 β 細(xì)胞免于凋亡[2]。Lesogaberan (7 μmol/kg) 在雌性 SpragueDawley 大鼠中表現(xiàn)出較高的口服利用度（狗為 88%，大鼠為 100%）和相對較低的全身清除率[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

參考文獻(xiàn)：

[1]. Lehmann A, et al. (R)-(3-amino-2-fluoropropyl) phosphinic acid (AZD3355), a novel GABAB receptor agonist, inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation through a peripheral mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):504-12.
[2]. Tian J, et al. Repurposing Lesogaberan to Promote Human Islet Cell Survival and β-Cell Replication. J Diabetes Res. 2017;2017:6403539.

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•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
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