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MCE 国际站:Fosinopril
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0690
CAS:98048-97-6
中文名称:福辛普利
Synonyms:SQ28555 free acid
存储条件:请将产品存放在分析证书上推荐的条件下。
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。
生物活性:Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯类前药,IC 为 50 值为 0.18 μM。福辛普利对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,Ki 值为 1.675 μM[1] [2]。 IC50 和目标:IC50:0.18 μM[1]; Ki:1.675 μM[2] 体外:福辛普利(0-100μM;30 分钟)部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉淀< sup>[1].
Fosinopril (250 nM) 对 LPLA2 的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1].
Fosinopril (0.372, 0.744, 1.116 μM)对ACE活性表现出非竞争性抑制作用,Ki值为1.675 μM[2]。 体内研究:福辛普利(4.67 mg/kg;口服;4 周)下调肌酸激酶 (CK) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 水平并对抗心脏功能障碍和结构改变在大鼠中[3].
Fosinopril (4.67 mg/kg; po; 4 weeks)抑制AMI大鼠模型中cleaved-caspase 3的表达和心肌细胞凋亡[3]晚饭>。
体外:福辛普利(0-100μM;30分钟)部分抑制脂质体与重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372、0.744、1.116μM)对ACE活性表现出非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:福辛普利(4.67 mg/kg;口服;4周)可下调大鼠的肌酸激酶 (CK) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 水平,并对抗心脏功能障碍和结构改变[3]。福辛普利(4.67 mg/kg;口服;4周)可抑制 AMI 大鼠模型中的裂解胱天蛋白酶 3 表达和心肌细胞凋亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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参考文献:
[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.
[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.
[3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库,我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展,为您提供世界新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。