Dot1L-IN-4

MCE 國際站：Dot1L-IN-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-135127

CAS：2565705-02-2

純度：98.98%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Dot1L-IN-4 是一種有效的類端粒沉默干擾體 1 (DOT1L) 抑制劑，IC50 SPA DOT1L 為 0.11 nM。

生物活性：Dot1L-IN-4 是一種有效的端粒沉默 1 樣蛋白 (DOT1L) 抑制劑干擾劑，IC_{50 SPA DOT1L} 為 0.11 nM ^[1]。體外 Dot1L-IN-4（化合物 10）在細胞測定中進行測試，以評估抑制 HeLa 細胞中 H3K79 二甲基化的能力 (ED_{50 H3K79me2 Elisa}=1.7 nM)和HOXA9基因在Molm-13細胞中的表達(ED_{50 HOXA9 RGA}=33 nM)。 Dot1L-IN-4 還抑制混合譜系白血病 (MLL)，IC₅₀ 為 99 μM^[1]。 體內：Dot1L-IN-4（化合物 10；300 mg/kg；po；qd）在如此高的劑量下不能被攜帶腫瘤異種移植物的小鼠耐受，并且與對照動物相比，在劑量減少 6 倍時，腫瘤生長以及 HOXA9 報告基因 mRNA 僅減少不到一半^[1]。

體外：Dot1L-IN-4（化合物 10）在細胞測定中進行了測試，以評估其抑制 HeLa 細胞中 H3K79 二甲基化（ED50 H3K79me2 Elisa=1.7 nM）和 Molm-13 細胞中 HOXA9 基因表達（ED50 HOXA9 RGA=33 nM）的能力。Dot1L-IN-4 還抑制混合譜系白血病 (MLL)，IC50 為 99 µM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Dot1L-IN-4（化合物 10；300 mg/kg；口服；每日一次）在如此高劑量下無法被腫瘤異種移植小鼠耐受，在劑量降低 6 倍的情況下，與對照動物相比，腫瘤生長以及 HOXA9 報告基因 mRNA 僅減少了不到一半[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Frédéric Stauffer, et al. New Potent DOT1L Inhibitors for in Vivo Evaluation in Mouse. ACS Med. Chem. Lett. 2019, 10, 12, 1655-1660.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。