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SB-399885

MCE 國(guó)際站：SB-399885 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-103099

CAS：402713-81-9

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SB-399885 hydrochloride 是一個(gè) 5-HT6 受體拮抗劑。

生物活性：SB-399885 hydrochloride 是一種5-HT₆ 受體 拮抗劑。 IC50 和目標(biāo)：5-HT₆ 受體^[1] 體內(nèi)： 與對(duì)照載體 SB- 比較399885 hydrochloride 10 mg/kg 顯著增加覺(jué)醒(W) (F_(3,15)=3.32, P<0.05) 同時(shí)慢波睡眠(SWS), 快動(dòng)眼睡眠(REMS) REM 期數(shù)減少 (F_(3,15)=4.0, P<0.01; F_(3,15)=3.14, P<0.05 and F _(3,15)=2.62，分別為 P<0.05）。 2 小時(shí)睡眠變量分析表明，SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 會(huì)增加 W（F_(3,15)=5.48，P<0.01）并降低 SWS（F _(3,15)=5.42, P<0.01) 和 REMS (F_(3,15)= 4.05, P<0.01) 在前 2 小時(shí)內(nèi)。 SB-399885 鹽酸鹽 5 和 10 mg/kg 增強(qiáng)第一次淺睡眠 (F_(3,15)=3.46,P<0.01 and F_(3,15) = 3.65, P<0.01, respectively) and the second (F_(3,15)=3.23, P<0.05 and F_(3,15)=3.08, P <0.05，分別） 2 小時(shí)記錄周期。 SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加 REMS 潛伏期 (F_(3,15)=3.60, P<0.01) 并減少記錄前 2 小時(shí)內(nèi)的 REM 周期數(shù) (F _(3,15)=3.88，P<0.01)^[1]。

體內(nèi)：與對(duì)照載體相比，SB-399885 鹽酸鹽 10 mg/kg 顯著增加覺(jué)醒時(shí)間 (W) (F(3,15)=3.32, P(3,15)=4.0, P(3,15)=3.14, P(3,15)=2.62, P(3,15)=5.48, P(3,15)=5.42, P(3,15)= 4.05, P第一時(shí)間睡眠不佳 (F(3,15)=3.46,P(3,15)= 3.65, P(3,15)=3.23, P(3,15)=3.08, P(3,15)=3.60, P(3,15)=3.88, P[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：使用 12 只雄性 Wistar 大鼠，手術(shù)時(shí)體重為 350 至 400 g。在適應(yīng) 12 小時(shí)黑暗/12 小時(shí)光照循環(huán)的動(dòng)物中腹膜內(nèi)注射 2.5、5 和 10 mg/kg SB-399885 鹽酸鹽或載體（1% 吐溫 80 水溶液）（n=6），在黑暗期開(kāi)始后 2 小時(shí)開(kāi)始，持續(xù) 4 周。每只動(dòng)物接受全部 12 次治療。記錄在 15 分鐘后開(kāi)始并持續(xù) 6 小時(shí)。對(duì)照溶液和 SB-399885 鹽酸鹽至少間隔三天給藥[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：5-HT6 Receptor

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Ajmaline  | Atropine (sulfate monohydrate)  | Melittin (TFA)  | VX-11e  | TCIP 1  | Sonelokimab  | 1-Methyluric acid  | Pyridoxal 5'-?phosphate (monohydrate)  | Prednisone acetate  | Pronethalol

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Monti JM, et al. Effects of the 5-HT6 receptor antagonists SB-399885 and RO-4368554 and of the 5-HT(2A) receptor antagonist EMD 281014 on sleep and wakefulness in the rat during both phases of the light-dark cycle. Behav Brain Res. 2011 Jan 1;216(1):381-8