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VR23

MCE 國(guó)際站：VR23

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18741

CAS：1624602-30-7

純度：99.58%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VR23有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=1nM), 胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶 (IC50=50-100 nM), 和caspase樣蛋白酶 (IC50=3 μM)。

生物活性：VR23 是一種小分子，可有效抑制胰蛋白酶樣蛋白酶體 (IC₅₀=1 nM)、胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體 (IC₅₀=50-100 nM)，和 caspase-like 蛋白酶體 (IC₅₀=3 μM) . IC50 和目標(biāo)：IC50：1 nM（胰蛋白酶樣蛋白酶體）、50-100 nM（胰凝乳蛋白酶樣蛋白酶體）、3 μM（caspase 樣蛋白酶體）體外： VR23 是一種新型蛋白酶體抑制劑，靶向 20S 蛋白酶體亞基的 β2。 VR23 在殺死多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞方面產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)，包括那些對(duì) PS-341 具有抗性的細(xì)胞。 VR23 作為一種結(jié)構(gòu)新穎的蛋白酶體抑制劑，具有作為抗癌劑的理想特性。 體內(nèi)：VR23 在小鼠體內(nèi)顯示出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。

體外：VR23 是一種新型蛋白酶體抑制劑，靶向 20S 蛋白酶體亞基的 β2。VR23 在殺死多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞（包括對(duì) PS-341 有抗性的細(xì)胞）方面具有協(xié)同作用。VR23 是一種結(jié)構(gòu)新穎的蛋白酶體抑制劑，具有理想的抗癌特性。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：VR23 在小鼠中表現(xiàn)出有效的抗腫瘤和抗血管生成活性。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：1 nM (trypsin-like proteasome), 50-100 nM (chymotrypsin-like proteasome), 3 μM (caspase-like proteasome)

熱銷產(chǎn)品：Tirzepatide  | Hoechst 33342  | Acetaminophen  | Spermidine  | ISRIB (trans-isomer)  | Iptacopan (hydrochloride)  | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine  | NAI-N3  | PNU-159682  | Abatacept

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. Cancer Res. 2015 Oct 1;75(19):4164-4175.
[2]. Lee Hoyun, et al. Preparation of quinoline sulfonyl derivatives for the treatment of cancer. From PCT Int. Appl. (2014), WO 2014134705 A1 20140912.