Tolterodine

MCE 國際站：Tolterodine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-A0024

CAS：124937-51-5

中文名稱：托特羅定

Synonyms：托特羅定; (R-(+-Tolterodine; (+-Tolterodine; (R-Tolterodine; PNU-200583

純度：98.63%

存儲條件：純品 -20°C 3 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Tolterodine(PNU-200583)是毒蕈堿型受體（mAChR）拮抗劑。

生物活性：Tolterodine (PNU-200583) 是一種有效的毒蕈堿受體拮抗劑，在體內(nèi)對膀胱比對唾液腺表現(xiàn)出選擇性。 IC50 值：目標：體外 mAChR：托特羅定 (IC50 14 nM) 和 5-HM (IC50 5.7 nM) 可有效抑制卡巴膽堿誘導(dǎo)的離體豚鼠膀胱收縮。 IC50 值在 microM 范圍內(nèi)，托特羅定的抗毒蕈堿效力分別比其阻斷組胺受體、α-腎上腺素能受體和鈣通道的效力高 27、200 和 370-485 倍。活性代謝物 5-HM 在這些部位的效力比在膀胱毒蕈堿受體上的效力低 >900 倍 [1]。體內(nèi)：托特羅定在體內(nèi)被廣泛代謝 [2]。在被動回避試驗中，1 或 3 mg/kg 的托特羅定對記憶力沒有影響；穿越的潛伏期和動物穿越的百分比與對照相當(dāng)。相比之下，東莨菪堿會導(dǎo)致記憶缺陷；穿越的潛伏期減少，而穿越的動物數(shù)量增加 [3]。

參考文獻：

[1]. Nilvebrant L. Tolterodine and its active 5-hydroxymethyl metabolite: pure muscarinic receptor antagonists. Pharmacol Toxicol. 2002 May;90(5):260-7.
[2]. Andersson SH, et al. Biotransformation of tolterodine, a new muscarinic receptor antagonist, in mice, rats, and dogs. Drug Metab Dispos. 1998 Jun;26(6):528-35.
[3]. Cappon GD, et al. Tolterodine does not affect memory assessed by passive-avoidance response test in mice. Eur J Pharmacol. 2008 Jan 28;579(1-3):225-8.

品牌介紹:
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