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AKT-IN-1
  • AKT-IN-1

貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 11:30:10

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AKT-IN-1 是一種變構(gòu) AKT 抑制劑,IC50 為 1.042 μM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

AKT-IN-1

MCE 國際站:AKT-IN-1

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-18296

CAS:1357158-81-6

純度:98.41%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:AKT-IN-1 是一種變構(gòu) AKT 抑制劑,IC50 為 1.042 μM。

生物活性:AKT-IN-1 是一種變構(gòu) AKT 抑制劑,IC50 為 1.042 μM。 IC50 和目標(biāo):IC50:1.042 μM (AKT)[1] 體外: AKT-IN-1 能夠有效抑制磷酸化細(xì)胞中的 AKT 在 Thr308 和 Ser473 位點,IC50 分別為 0.422 和 0.322 μM。 AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化,S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應(yīng)子。 AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40[1] 的磷酸化。 體內(nèi)通過測量 AKT-IN-1 在 BT474c 乳腺癌異種移植物中的藥效學(xué)活性來表征 AKT-IN-1(化合物 26)的體內(nèi)作用模型。在 100 和 200 mg/kg 的急性劑量后,AKT-IN-1 有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT (Ser473) 的磷酸化,其效力與其藥代動力學(xué)特征一致。 AKT-IN-1 的體內(nèi)活性通過測量對腫瘤細(xì)胞異種移植物生長的影響進(jìn)一步表征。對攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植物的裸鼠連續(xù)(每日)口服 AKT-IN-1(100 和 200 mg/kg)會導(dǎo)致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。當(dāng)以每天 200 mg/kg 的劑量給藥時,AKT-IN-1 會導(dǎo)致顯著的腫瘤生長抑制[1]。

體外:AKT-IN-1 能夠有效抑制細(xì)胞中 AKT 在 Thr308 和 Ser473 處的磷酸化,IC50 分別為 0.422 和 0.322 μM。AKT-IN-1 抑制核糖體蛋白 S6 的磷酸化,S6 是 PI3K-AKT 通路的下游效應(yīng)物。AKT-IN-1 有效抑制 PRAS40 的磷酸化[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi):通過測量 BT474c 乳腺癌異種移植模型中 AKT-IN-1 的藥效學(xué)活性,可以表征 AKT-IN-1(化合物 26)的體內(nèi)作用。在急性劑量為 100 和 200 mg/kg 后,AKT-IN-1 可有效抑制其下游底物 GSK3β 的磷酸化以及 AKT(Ser473)的磷酸化,其效力與其藥代動力學(xué)特征一致。通過測量對腫瘤細(xì)胞異種移植生長的影響,可以進(jìn)一步表征 AKT-IN-1 的體內(nèi)活性。對攜帶 BT474c 乳腺癌異種移植的裸鼠進(jìn)行連續(xù)(每日)口服 AKT-IN-1(100 和 200 mg/kg)可導(dǎo)致以劑量依賴性方式抑制腫瘤生長。每日劑量為 200 mg/kg 時,AKT-IN-1 可顯著抑制腫瘤生長[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品:Parathyroid Hormone (1-34), bovine  | GW 590735  | G36  | Etravirine  | Ofloxacin  | Rhamnocitrin  | Netilmicin (sulfate)  | Cariprazine  | Gamma-glutamylcysteine  | Isosakuranetin

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn):

[1]. Kettle JG, et al. Diverse heterocyclic scaffolds as allosteric inhibitors of AKT. J Med Chem. 2012 Feb 9;55(3):1261-73.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系;
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•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

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