Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。

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Bictegravir-15N,d2

MCE 国际站：Bictegravir-15N,d2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17605S

纯度：0.9609

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。

生物活性：Bictegravir-¹⁵N,d₂ (GS-9883-¹⁵N,d₂) 是 ¹⁵N 和氘标记的 Bictegravir (HY-17605)^[1]。 Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC₅₀ 为 7.5 nM^{[2]< /sup>.IC50 和目标：IC50：7.5 nM（HIV-1 整合酶）^[1]体外：氢的稳定重同位素、碳和其他元素已被纳入药物分子中，主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注^[1]。
Bictegravir (BIC) 抑制链转移活性，IC₅₀}。亚>7.5±0.3nM。相对于其对链转移活性的抑制，Bictegravir 是一种较弱的 HIV-1 IN 3'-加工活性抑制剂，IC₅₀ 为 241±51 nM。与模拟处理对照相比，Bictegravir 增强 2-LTR 环的积累约 5 倍，并将受感染细胞中真实整合产物的量减少 100 倍。 Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 细胞中的 HIV-1 复制，EC₅₀s 分别为 1.5 和 2.4 nM。 Bictegravir 在原代 CD4⁺ T 淋巴细胞和单核细胞衍生的巨噬细胞中均表现出有效的抗病毒作用，EC₅₀s 分别为 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，与 T 细胞系^[2]中获得的值相当。

IC50 & Target：7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]

参考文献：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。