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BGT226

MCE 國(guó)際站：BGT226

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13334A

CAS：915020-55-2

Synonyms：NVP-BGT226

純度：99.51%

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：BGT226 (NVP-BGT226) 是一種 PI3K (針對(duì) PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50分別是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 雙抑制劑，對(duì)人頭頸癌細(xì)胞具有較強(qiáng)的生長(zhǎng)抑制活性。

生物活性：BGT226 (NVP-BGT226) 是一種 PI3K（對(duì)于 PI3Kα<，IC₅₀ 分別為 4 nM、63 nM 和 38 nM /b>、PI3Kβ 和 PI3Kγ)/mTOR 雙重抑制劑，對(duì)人頭頸癌細(xì)胞表現(xiàn)出有效的生長(zhǎng)抑制活性 ^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：4 nM (PI3Kα)、63 nM (PI3Kβ)、38 nM(PI3Kγ)^[1]。 體外：與 LY294002 和雷帕霉素相比，BGT226 表現(xiàn)出顯著的生長(zhǎng)抑制或信號(hào)阻斷特征。 BGT226 (10-10000 nM) 抑制 FaDu 和 OECM1 細(xì)胞生長(zhǎng)，IC₅₀ 分別為 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM^[2]。
在 BGT226 處理的細(xì)胞系中，p-mTOR Ser2481 的表達(dá)水平降低（200 nM；24 小時(shí)），在 BGT226 處理的細(xì)胞系中，p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 的表達(dá)水平也降低 ^[2]. 體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：BGT226（2.5 和 5 mg/kg；在雄性無胸腺小鼠中口服給藥 21 天）在第 21 天導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)減少 34.7% 和 76.1%與對(duì)照^[2]相比。

體外：與 LY294002 和雷帕霉素相比，BGT226 顯示出顯著的生長(zhǎng)抑制或信號(hào)阻斷特征。BGT226（10-10000 nM）抑制 FaDu 和 OECM1 細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50 分別為 23.1±7.4 和 12.5±5.1 nM[2]。在 BGT226 處理的細(xì)胞系中，p-mTOR Ser2481 的表達(dá)水平降低（200 nM；24 小時(shí)），在 BGT226 處理的細(xì)胞系中，p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 的表達(dá)水平也降低[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：BGT226（2.5 和 5 mg/kg；雄性無胸腺小鼠口服 21 天）與對(duì)照組相比，第 21 天腫瘤生長(zhǎng)減少了 34.7% 和 76.1%[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PI3Kα 4 nM (IC50) PI3Kβ 63 nM (IC50) PI3Kγ 38 nM (IC50) mTOR Autophagy

熱銷產(chǎn)品：Rilmazafone hydrochloride  | Aristolochic acid A  | 116-9e  | 5-Methyltetrahydrofolic acid  | NMS-873  | Isatuximab  | BLU9931  | Saikosaponin A  | Cilastatin  | BRD0705

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408.
[2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.