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(1R,2R)-2-PCCA

MCE 國(guó)際站：(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-100013A1

CAS：1609563-71-4

純度：98.08%

存儲(chǔ)條件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一種有效的 GPR88 受體激動(dòng)劑，非細(xì)胞體系下，EC50 值為 3 nM，細(xì)胞體系下 EC50 值為 603 nM。

生物活性：(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是 2-PCCA 的非對(duì)映體，是一種有效的 GPR88 受體 激動(dòng)劑，EC₅₀ 在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中為 3 nM，在細(xì)胞試驗(yàn)中為 603 nM。 IC50 和目標(biāo)：EC50：3 nM（GPR88 受體）^[1]，603 nM（GPR88 受體，在 GPR88-22F 細(xì)胞中）^[2] 體外實(shí)驗(yàn)： (1R,2R)-2-PCCA（實(shí)施例 3）是一種有效的 GPR88 受體激動(dòng)劑，在無(wú)細(xì)胞中的 EC₅₀ 為 3 nM測(cè)定，在細(xì)胞測(cè)定中為 603 nM^[1][2]。 (1R,2R)-2-PCCA 通過(guò) Gαi 偶聯(lián)途徑抑制 GPR88 介導(dǎo)的 cAMP 產(chǎn)生，在穩(wěn)定表達(dá)人 GPR88 受體和 GloSensor-22F 的 HEK293 細(xì)胞中 EC₅₀ 為 56 nM cAMP 構(gòu)造^[2]。

體外：(1R，2R)- 2-PCCA hydrochloride (Example 3) 是一種有效的 GPR88 受體激動(dòng)劑，EC50 在cell-free assay 實(shí)驗(yàn)中為 3 nM，在細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中為 603 nM[1][2]。(1R，2R)- 2-PCCA hydrochloride 通過(guò) Gαi 偶聯(lián)途徑抑制 GPR88 介導(dǎo)的 cAMP 產(chǎn)生，在穩(wěn)定表達(dá)人 GPR88 受體和 GloSensor-22F 的 HEK293 細(xì)胞中 EC50 為 56 nM cAMP 構(gòu)造[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Eravacycline (dihydrochloride)  | Methicillin (sodium salt)  | Ginkgolic Acid  | Guselkumab  | SCH-23390 (hydrochloride)  | Belumosudil  | Colcemid  | AU-15330  | Tetracycline  | DMH-1

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參考文獻(xiàn)：

[1]. Bi, Yingzhi, et al. Modulators of G Protein-Coupled Receptor 88. US 20110251204 A1.
[2]. Jin C, et al. Synthesis, pharmacological characterization, and structure-activity relationship studies of small molecular agonists for the orphan GPR88 receptor. ACS Chem Neurosci. 2014 Jul 16;5(7):576-87.
[3]. Jin C, et al. Effect of Substitution on the Aniline Moiety of the GPR88 Agonist 2-PCCA: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Molecular Modeling Studies. ACS Chem Neurosci. 2016 Oct 19;7(10):1418-1432.