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Tanshinone IIA sulfonate

MCE 国际站：Tanshinone IIA sulfonate sodium

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N1370

CAS：69659-80-9

中文名称：丹参酮IIA磺酸盐

Synonyms：丹参酮IIA磺酸盐; Sodium Tanshinone IIA sulfonate; Tanshinone IIA sodium sulfonate

纯度：99.77%

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产品活性：Tanshinone IIA sulfonate sodium 是 tanshinone IIA 的衍生物，为 SOCE 的抑制剂，用于心血管疾病的研究。

生物活性：Tanshinone IIA sulfonate (sodium) 是 tanshinone IIA 的衍生物，可作为钙库操纵的 Ca²⁺ 进入 (SOCE) 的抑制剂，用于治疗心血管疾病。 体外 Sodium Tanshinone IIA sulfonate (12.5 μM) 抑制大鼠 PASMC 和远端肺动脉中缺氧诱导的 PKG 和 PPAR-γ 下调。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 对缺氧 PASMC 中 TRPC1 和 TRPC6 表达的抑制作用可以通过特异性敲低 PKG 或 PPAR-γ 来阻止。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 对低氧 PASMC 中基础钙浓度和 SOCE 的抑制作用可以通过特异性敲低 PKG 或 PPAR-γ 来逆转。 PKG-PPAR-γ信号轴参与丹参酮IIA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激动剂促进丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMCs^[2] 基础[Ca²⁺]i 和 SOCE 的?；ぷ饔?。 Sodium tanshinone IIA sulfonate 通过 HLM 和 CYP3A4 亚型以剂量依赖的方式抑制 CYP3A4 的活性。 STS 的 K_M 和 Vmax 值分别为 54.8±14.6 μM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白质/分钟，对于 HLMs 和 7.5±1.4 μM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分钟，分别为 CYP3A4。 CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 对 STS 的代谢影响很小或没有影响^[3]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在 HLM 和 CYP3A4 亚型中以剂量依赖性方式抑制 CYP3A4 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 在体外主要抑制 CYP3A4 的活性，Sodium Tanshinone IIA sulfonate 有可能与其他 CYP3A4 底物发生药物相互作用^[4]。 In Vivo：丹参酮 IIA 磺酸钠（10 mg/kg、20 mg/kg）和多奈哌齐缩短逃逸潜伏期，增加平台原始位置的穿越次数，并且增加在目标象限中花费的时间。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 降低乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性并增加 SCOP 处理小鼠海马和皮质中胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 的活性。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate 可增加超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性，并降低海马体和皮层中丙二醛 (MDA) 和活性氧 (ROS) 的水平^[1]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate prevention (30 mg/kg/day) 减轻慢性缺氧 PH 大鼠模型中缺氧引起的特征性变化^[2]。 Sodium Tanshinone IIA sulfonate（20、10 和 5 mg/kg，ip）有效防止大鼠腹膜粘连而不影响吻合口愈合。与粘连模型组相比，丹参酮ⅡA磺酸钠处理组显示缺血组织腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，缺血组织TGF-β1和胶原蛋白I表达增加^{[ 5]}。

体外：丹参酮ⅡA磺酸钠(12.5 μM)可抑制缺氧诱导的大鼠PASMCs和远端肺动脉中PKG和PPAR-γ的下调。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中TRPC1和TRPC6表达的抑制作用可通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来预防。丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs中基础钙浓度和SOCE的抑制作用可通过特异性敲低PKG或PPAR-γ来逆转。PKG-PPAR-γ信号轴参与了丹参酮ⅡA磺酸钠对缺氧PASMCs增殖的抑制作用。 PPAR-γ 激动剂促进丹参酮 IIA 磺酸钠对缺氧 PASMCs 中基础 [Ca2+]i 和 SOCE 的保护作用[2]。丹参酮 IIA 磺酸钠通过 HLM 和 CYP3A4 同工酶以剂量依赖性方式抑制 CYP3A4 的活性。对于 HLM，STS 的 KM 和 Vmax 值分别为 54.8±14.6 µM 和 0.9±0.1 nmol/mg 蛋白/分钟，对于 CYP3A4，STS 的 KM 和 Vmax 值分别为 7.5±1.4 µM 和 6.8±0.3 nmol/nmol P450/分钟。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP2C19 对 STS 代谢的影响很小或没有影响[3]。丹参酮IIA磺酸钠以剂量依赖性方式抑制HLM和CYP3A4异构体中的CYP3A4活性。丹参酮IIA磺酸钠主要在体外抑制CYP3A4活性，并且丹参酮IIA磺酸钠有可能与其他CYP3A4底物发生药物相互作用[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：丹参酮ⅡA磺酸钠(10mg/kg、20mg/kg)与多奈哌齐联合用药可缩短逃逸潜伏期，增加穿越平台原位次数，增加在目标象限停留时间。丹参酮ⅡA磺酸钠可降低SCOP治疗小鼠海马和皮质中乙酰胆碱酯酶(AChE)活性，增加胆碱乙酰转移酶(ChAT)活性。丹参酮ⅡA磺酸钠可增加海马和皮质中超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)和活性氧(ROS)水平[1]。丹参酮ⅡA磺酸钠预防(30mg/kg/天)可减轻慢性缺氧PH大鼠模型中缺氧诱导的特征性变化[2]。丹参酮ⅡA磺酸钠（20、10、5 mg/kg，ip）能有效预防大鼠腹膜粘连，且不影响吻合口愈合。与粘连模型组相比，丹参酮ⅡA磺酸钠治疗组缺血组织腹腔灌洗液tPA活性和tPA/PAI-1比值升高，TGF-β1和I型胶原表达降低[5]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：雄性昆明小鼠（KM，体重35～40 g）饲养在标准实验室条件下，自由饮水和进食。将小鼠随机分为5组：对照组（CON，0.9%生理盐水，n=10）、东莨菪碱组（SCOP，n=10）、低剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠L，SCOP 3 mg/kg+丹参酮IIA磺酸钠10 mg/kg，n=10）、高剂量丹参酮IIA磺酸钠组（丹参酮IIA磺酸钠H，SCOP 3 mg/kg+丹参酮IIA磺酸钠20 mg/kg，n=10）和多奈哌齐组（DON，SCOP 3 mg/kg+ARI 3 mg/kg，n=10）。小鼠分别用生理盐水、丹参酮ⅡA磺酸钠、多奈哌齐灌胃，每天1次，连续2周。第8天开始注射SCOP，连续1周（腹腔注射，IP）。SCOP在Morris水迷宫测试前0.5小时注射。雄性Sprague-Dawley大鼠（200～250g）按随机数字表法随机分为4组：1）常氧对照组，2）常氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组，3）缺氧对照组，4）缺氧+丹参酮ⅡA磺酸钠组。第1、2组置于常氧环境中，第3、4组置于常压缺氧舱中，如文献所述，氧浓度维持在10±1％，持续缺氧21天。第2、4组从缺氧第一天开始分别腹腔注射30mg/kg丹参酮ⅡA磺酸盐；第1、3组则注射相同剂量的生理盐水。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

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参考文献：

[1]. Xu QQ, et al. Sodium Tanshinone IIA Sulfonate Attenuates Scopolamine-Induced Cognitive Dysfunctions via Improving Cholinergic System. Biomed Res Int. 2016;2016:9852536
[2]. Jiang Q, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate inhibits hypoxia-induced enhancement of SOCE in pulmonary arterial smooth muscle cells via the PKG-PPAR-γ signaling axis. Am J Physiol Cell Physiol. 2016 Jul 1;311(1):C136-49.
[3]. Ouyang DS, et al. Kinetics of cytochrome P450 enzymes for metabolism of sodium tanshinone IIA sulfonate in vitro. Chin Med. 2016 Mar 22;11:11.
[4]. Chen D, et al. Sodium tanshinone IIA sulfonate and its interactions with human CYP450s. Xenobiotica. 2016 Dec;46(12):1085-1092. Epub 2016 Mar 2.
[5]. Lin S, et al. [Sodium tanshinone IIA sulfonate prevents postoperative peritoneal adhesions in rats by enhancing the activity of the peritoneal fibrinolytic system]. Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2016 Feb;36(2):260-4.