Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

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Desethyl chloroquine diphosphate

MCE 国际站：Desethyl chloroquine diphosphate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-135811A

CAS：247912-76-1

纯度：99.72%

存储条件：4°C, protect from light, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

生物活性：Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要脱乙基代谢物。二磷酸氯喹是自噬和toll 样受体(TLR) 的抑制剂。 Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性^[1]^[2]。 IC50 和目标：P。恶性疟原虫^[1] 体内： 对野生型和亨廷顿舞蹈病 (Q175/Q175) 进行腹膜内注射氯喹老鼠。 LC-MS/MS 用于比较氯喹及其代谢物在血液、脑和肌肉组织中的水平。氯喹的浓度较低 (5-15M)，但在最后一次给药后 4 至 24 小时内，与血液或肌肉相比，脑组织中的氯喹浓度更稳定。在注射后 24 小时内，肌肉和血液中的活性氯喹代谢物去乙基氯喹的水平降低，而大脑中去乙基氯喹的水平较低并在同一时间段内略有上升^[3]。

体内：给野生型和亨廷顿病 (Q175/Q175) 小鼠腹膜内注射氯喹。使用 LC-MS/MS 比较血液、脑和肌肉组织中的氯喹及其代谢物的水平。在最后一次给药后 4 至 24 小时内，脑组织中的氯喹浓度较低 (5-15M)，但与血液或肌肉相比更稳定。在注射后 24 小时内，肌肉和血液中的活性氯喹代谢物去乙基氯喹水平下降，而脑中去乙基氯喹水平较低，并在相同时间内略有上升[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Plasmodium TLRs

参考文献：

[1]. Ajayi FO, et al. Comparison of the partitioning in vitro of chloroquine and its desethyl metabolites between the erythrocytes and plasma of healthy subjects and those with falciparum malaria. Afr J Med Med Sci. 1989 Jun;18(2):95-100.
[2]. Vodicka P, et al. Assessment of chloroquine treatment for modulating autophagy flux in brain of WT and HD mice. J Huntingtons Dis. 2014;3(2):159-74.
[3]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种*仅有化合物库，我们致力于为*科研客户提供前沿的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药patent收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪新的制药及生命科学研究进展，为您提供世界新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及有名科研机构建立了长期的合作。