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VER-49009

MCE 國際站：VER-49009

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-15986

CAS：558640-51-0

Synonyms：CCT 129397

純度：99.45%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC50 值為 25 nM，Kd 值為 78 nM。

生物活性：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM，K_d 為 78 納米。 IC50 和目標(biāo)：IC50：25 nM (Hsp90)^[1]
Kd：78 nM (Hsp90)^[2] 體外: VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC₅₀ 為 25 nM。 VER-49009 與全長酵母 Hsp90 蛋白的 ATP 酶結(jié)合，IC₅₀ 為 140 nM^[1]。 VER-49009 抑制 Hsp90，K_d 為 78 nM。 VER-49009 還顯示出對多種人類癌細(xì)胞的抗增殖活性，平均 GI₅₀ 為 685 ± 119 nM。 VER-49009 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 的增殖，GI₅₀ 值為 444 ± 91.1 nM，對非致瘤性人乳腺顯示出更高的 GI₅₀s（ MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮細(xì)胞。 VER-49009 顯示同基因細(xì)胞系的細(xì)胞活性沒有差異，并且這些活性與 NQO1 表達(dá)無關(guān)^[2]。 VER-49009 抑制增殖 (1, 2.5 μM)，誘導(dǎo) G2 期停滯并降低 CFSC 細(xì)胞中的總 Akt 和磷酸化 Akt 表達(dá)水平 (1-5 μM)^[3]。 體內(nèi)：VER-49009 (4 mg/kg, ip) 在最后一次給藥后 3 小時(shí)和 8 小時(shí)導(dǎo)致 ERBB2 明顯耗盡，客戶蛋白質(zhì)水平恢復(fù)到正常到 24 小時(shí)，在攜帶成熟的 OVCAR3 人卵巢腹水瘤的無胸腺小鼠中^[2]。

體外：VER-49009 是一種 Hsp90 抑制劑，IC50 為 25 nM。VER-49009 與全長酵母 Hsp90 蛋白的 ATPase 結(jié)合，IC50 為 140 nM[1]。VER-49009 抑制 Hsp90，Kd 為 78 nM。VER-49009 還顯示出對各種人類癌細(xì)胞的抗增殖活性，平均 GI50 為 685 ± 119 nM。VER-49009 抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 (HUVEC) 的增殖，GI50 值為 444 ± 91.1 nM，對非致瘤性人乳腺 (MCF10a) 和前列腺 (PNT2) 上皮細(xì)胞顯示出更高的 GI50。 VER-49009 顯示同源細(xì)胞系的細(xì)胞活性沒有差異，并且這些活性與 NQO1 表達(dá)無關(guān)[2]。VER-49009 抑制 CFSC 細(xì)胞增殖（1、2.5 μM），誘導(dǎo) G2 期停滯，降低 CFSC 細(xì)胞中的總 Akt 和磷酸化 Akt 表達(dá)水平（1-5 μM）[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：在患有已確定的 OVCAR3 人卵巢腹水腫瘤的無胸腺小鼠中，VER-49009（4 mg/kg，腹腔注射）在最后一次給藥后 3 和 8 小時(shí)導(dǎo)致 ERBB2 明顯耗竭，而客戶蛋白水平在 24 小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：在一些研究中，雌性 NCr 無胸腺小鼠腹腔內(nèi)植入了從供體小鼠身上采集的 1000 萬個(gè) OVCAR3 卵巢癌細(xì)胞。這種腫瘤模擬了晚期惡性疾病。腫瘤建立后，小鼠腹腔內(nèi)注射 4 mg/kg VER-49009 或 VER-50589，每天兩次，持續(xù) 2 天（共注射四劑）。最后一次給藥后，每隔一段時(shí)間采集腫瘤并速凍以進(jìn)行藥效學(xué)分析[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：簡單來說，將 5 × 103 個(gè)細(xì)胞/孔接種于 96 孔培養(yǎng)板中。過夜孵育后，用不同濃度的 VER-49009 和 VER-49009M（0、1、2.5 和 5 μM）處理細(xì)胞 24 小時(shí)[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Guanosine  | Narirutin  | Chrysophanol  | Ulinastatin  | Zaprinast  | Pipecolic acid  | ML-9  | Tiotropium (Bromide)  | Spesolimab  | 5-Aminolevulinic acid-13C-1 (hydrochloride)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Dymock BW, et al. Novel, potent small-molecule inhibitors of the molecular chaperone Hsp90 discovered through structure-based design. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4212-5.
[2]. Sharp SY, et al. Inhibition of the heat shock protein 90 molecular chaperone in vitro and in vivo by novel, synthetic, potent resorcinylic pyrazole/isoxazole amide analogues. Mol Cancer Ther. 2007 Apr;6(4):1198-211.
[3]. Sun X, et al. Inhibition of hepatic stellate cell proliferation by heat shock protein 90 inhibitors in vitro. Mol Cell Biochem. 2009 Oct;330(1-2):181-5.