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EPI-743

MCE 國(guó)際站：EPI-743

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-16772

CAS：1213269-98-7

Synonyms：α-Tocotrienol quinone; PTC-743; Vatiquinone; NCT04378075)

純度：98.56%

存儲(chǔ)條件：純品 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地區(qū)可能有所不同。

產(chǎn)品活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一種有效的細(xì)胞氧化應(yīng)激保護(hù)劑，抑制細(xì)胞發(fā)生鐵死亡 (ferroptosis)，可用于線粒體疾病的研究。EPI-743 是維生素 E 類似物，具有口服活性，可以通過影響細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽的氧化還原狀態(tài)來防止過量的 ROS 產(chǎn)生。

生物活性：EPI-743 (Vatiquinone; α-Tocotrienol quinone; PTC-743; NCT04378075) 是一種有效的細(xì)胞氧化應(yīng)激保護(hù)劑，抑制細(xì)胞鐵死亡，可用于線粒體疾病的研究。 EPI-743 是一種具有口服活性的維生素 E 合成類似物，目標(biāo)是補(bǔ)充還原型谷胱甘肽^[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：線粒體^[1]。 體外：鐵死亡是鐵和脂質(zhì)依賴性調(diào)節(jié)細(xì)胞死亡的一種形式，與谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶產(chǎn)生脂質(zhì)過氧化物有關(guān)。
EPI- 743 可防止 PCH6 患者成纖維細(xì)胞中 RSL3 誘導(dǎo)的鐵死亡，平均 EC₅₀ 效力值為 17.3-21.8 nM^[3]。
EPI-743 (37, 111 , 333 nM; 24 h) 可預(yù)防 BODIPY 581/591 C11 脂質(zhì)氧化^[3]。
EPI-743 (0.1 nM-1 mM; 48 h) 可有效預(yù)防由RSL3 (2 μM), FeC (100 μM), BSO (50 μM)^[3].
EPI-743 (1 μM, 3 h) 被還原為 EPI-743 氫醌 ( EPI-743-HQ) 在 PCH6 患者成纖維細(xì)胞中，EPI-743-HQ（0.1-100 μM；30 分鐘）抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 時(shí)抑制率為 20%，IC₅₀ 為 4.4 μM^[3]。

體外：鐵死亡是鐵和脂質(zhì)依賴性調(diào)節(jié)細(xì)胞死亡的一種形式，與谷胱甘肽耗竭和脂肪氧化酶產(chǎn)生脂質(zhì)過氧化物有關(guān)。 EPI-743 可防止 PCH6 患者成纖維細(xì)胞中 RSL3 誘導(dǎo)的鐵死亡，平均 EC50 效力值為 17.3-21.8 nM[3]。 EPI-743 (37、111、333 nM；24 小時(shí)) 可預(yù)防 BODIPY 581/591 C11 脂質(zhì)氧化[3]。 EPI-743 (0.1 nM-1 mM；48 小時(shí)) 有效防止由 RSL3 (2 μM)、FeC (100 μM)、BSO (50 μM) 誘導(dǎo)的鐵死亡[3]。 EPI-743 (1 μM，3 小時(shí)) 在 PCH6 患者成纖維細(xì)胞中被還原為 EPI-743 對(duì)苯二酚 (EPI-743-HQ)，而 EPI-743-HQ (0.1-100 μM；30 分鐘) 抑制人 15-LO 酶活性，在 100 μM 時(shí)抑制率為 20%，IC50 為 4.4 μM[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Mitochondria[1].

熱銷產(chǎn)品：GSK547  | Ocaperidone  | BRD5648  | Nivatrotamab  | UNC 0631  | Vitamin D4  | Granisetron (Hydrochloride)  | Phlorizin  | Eriocitrin  | Salicylic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kouga T, et al. Japanese Leigh syndrome case treated with EPI-743. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149. Brain Dev. 2018 Feb;40(2):145-149.
[2]. Avula S, et al. Treatment of Mitochondrial Disorders. Curr Treat Options Neurol. 2014. 16:292.
[3]. Kahn-Kirby AH, et al. Targeting ferroptosis: A novel therapeutic strategy for the treatment of mitochondrial disease-related epilepsy. PLoS One. 2019 Mar 28;14(3):e0214250.