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CKI-7

MCE 國際站：CKI-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-W011109

CAS：1177141-67-1

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產(chǎn)品活性：CKI-7 是一種有效且 ATP 競爭性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制劑，IC50 為 6 μM，Ki 為 8.5 μM。CKI-7 選擇性抑制 Cdc7 激酶，還抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 對(duì)酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。

生物活性：CKI-7 是一種有效的 ATP 競爭性 酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制劑，IC₅₀ 為 6 μM， K_i 為 8.5 μM。 CKI-7 是一種選擇性 Cdc7 激酶 抑制劑。 CKI-7 還抑制 SGK、核糖體 S6 激酶-1 (S6K1) 和有絲分裂原和應(yīng)激激活蛋白激酶-1 (MSK1) . CKI-7 對(duì)酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的影響要弱得多^{[1][2][3][ 4]}。 體外 CKI-7（0.1-10 μM；5 天；ES 細(xì)胞）處理顯著增加早期神經(jīng)外胚層標(biāo)志物 Sox1 的表達(dá)和陽性細(xì)胞數(shù)量神經(jīng)標(biāo)志物巢蛋白和 βIII-微管蛋白，以濃度依賴性方式^[1]。
CKI-7（5 μM；5 天；ES 細(xì)胞）處理抑制 SFEB 誘導(dǎo)的 β-連環(huán)蛋白在第 5 天穩(wěn)定，表明 CKI-7 抑制 Wnt 信號(hào)^[1]。 體內(nèi)：CKI-7 的體內(nèi)劑量依賴性抗腫瘤活性在 SCID-Beige 小鼠全身性腫瘤模型中得到證實(shí)，該模型利用最近分離的費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞系。標(biāo)準(zhǔn)細(xì)胞周期同步研究證實(shí)，暴露于 CKI-7 會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞周期依賴性半胱天冬酶 3 激活和凋亡細(xì)胞死亡^[2]。

體外：CKI-7（0.1-10 μM；5天；ES細(xì)胞）處理顯著增加早期神經(jīng)外胚層標(biāo)志物Sox1的表達(dá)以及神經(jīng)標(biāo)志物巢蛋白和βIII-微管蛋白陽性細(xì)胞的數(shù)量，且呈濃度依賴性[1]。CKI-7（5 μM；5天；ES細(xì)胞）處理在第5天抑制SFEB誘導(dǎo)的β-catenin穩(wěn)定，表明CKI-7抑制Wnt信號(hào)傳導(dǎo)[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：利用最近分離的費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病細(xì)胞系，在 SCID-Beige 小鼠全身腫瘤模型中證明了 CKI-7 的體內(nèi)劑量依賴性抗腫瘤活性。標(biāo)準(zhǔn)細(xì)胞周期同步研究表明，暴露于 CKI-7 會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞周期依賴性 caspase 3 激活和細(xì)胞凋亡[2]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：NADP  | Sodium 2-oxopropanoate-13C3  | Dexmedetomidine  | Giredestrant  | NB-598 (Maleate)  | Tenofovir alafenamide  | 4,6-Dioxoheptanoic acid  | EED226  | Glycolithocholic acid  | VPC-14449

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Osakada F, et al. In vitro differentiation of retinal cells from human pluripotent stem cells by small-molecule induction. J Cell Sci. 2009 Sep 1;122(Pt 17):3169-79.
[2]. Mark G. Frattini, et al. Small Molecule Inhibition of Cdc7, a Key Cell Cycle Regulator and Novel Therapeutic Target, Successfully Inhibits Leukemia Cell Growth in Vitro and in Vivo. Blood (2008) 112 (11): 2668.  
[3]. Chijiwa T, et al. A newly synthesized selective casein kinase I inhibitor, N-(2-aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide, and affinity purification of casein kinase I from bovine testis. J Biol Chem. 1989 Mar 25;264(9):4924-7.
[4]. Rena G, et al. D4476, a cell-permeant inhibitor of CK1, suppresses the site-specific phosphorylation and nuclear exclusion of FOXO1a. EMBO Rep. 2004 Jan;5(1):60-5.