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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Triclabendazole

Triclabendazole
  • Triclabendazole
參考價 面議
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2025-02-17 17:13:31瀏覽次數(shù):48評價

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更多產(chǎn)品
CAS 68786-66-3 純度 98.72%
分子量 359.66 分子式 C??H?Cl?N?OS
供貨周期 現(xiàn)貨 貨號 HY-B0621
應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥
Triclabendazole 是有口服活性的寄生蟲 (parasite) 抑制劑。Triclabendazole 具有抗利什曼原蟲(Leishmania) 活性,并通過激活 caspase-3 誘導(dǎo) gasdermin E (GSDME) 依賴的細胞焦亡(pyroptosis),可用于肝片吸蟲研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Triclabendazole

MCE 國際站:Triclabendazole

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-B0621

CAS:68786-66-3

中文名稱:三氯苯達唑;三氯苯噠唑;三氯苯咪唑;三氯苯唑

Synonyms:三氯苯達唑; CGA89317

純度:98.72%

存儲條件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性:Triclabendazole 是有口服活性的寄生蟲 (parasite) 抑制劑。Triclabendazole 具有抗利什曼原蟲(Leishmania) 活性,并通過激活 caspase-3 誘導(dǎo) gasdermin E (GSDME) 依賴的細胞焦亡(pyroptosis),可用于肝片吸蟲研究。

生物活性:Triclabendazole(CGA89317) 是一種苯并咪唑,它與微管蛋白結(jié)合,損害細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運機制并干擾蛋白質(zhì)合成。目標(biāo):微管/微管蛋白三氯苯達唑處理使綿羊、奶牛和小母牛的吸蟲卵產(chǎn)量分別減少 15.3%、4.3% 和 36.6%,這些結(jié)果表明綿羊和牛中存在抗 TCBZ 的肝片形吸蟲在這個農(nóng)場 [1]。三氯苯達唑亞砜 (50 mg/mL) 對三氯苯達唑敏感的肝吸蟲的皮層造成廣泛損傷,而三氯苯達唑抗性吸蟲僅顯示局部且相對較小的覆蓋棘層的皮層破壞 [2]。根據(jù)給藥途徑,三氯苯達唑被代謝為多種化合物,血漿水平峰值分別出現(xiàn)在 18-24 小時(三氯苯達唑亞砜)和 36-48 小時(三氯苯達唑砜),血漿中檢測不到三氯苯達唑及其任何代謝物。三氯苯達唑亞砜阻斷分泌體從細胞體到外皮表面的運輸,這種阻滯發(fā)生在細胞體中高爾基復(fù)合體形成它們的部位,它們通過細胞質(zhì)連接到合胞體的運動,以及它們的運動從合胞體的基部到頂端。三氯苯達唑與 β-微管蛋白分子上的秋水仙堿結(jié)合位點結(jié)合,這已被用作評估三氯苯達唑相對活性的基礎(chǔ) [3]。

體外:Triclabendazole (20-320 μM, 24-48 h) 對 MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞具有細胞毒性[1]。 Triclabendazole (40-160 μM, 24 h) 誘導(dǎo) MCF-7 和 MDA-MB-231 細胞凋亡[1]。 Triclabendazole (0.97-500 μM, 48-72 h) 對巨噬細胞的細胞毒性低[3]。 Triclabendazole (45.67 μM, 72 h) 對前鞭毛細胞的細胞周期階段有顯著變化,G1 期從 74.6% 下降到54.3%,S 期和 G2 期分別從 9.7% 上升到 16.6% 和 11.9% 上升到 25.4%[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi):Triclabendazole (20-100 mg/kg,腹腔注射,每周 2 次,共 2 周) 在裸鼠移植 MDA-MB-231 細胞模型中有抗腫瘤作用[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

銷售產(chǎn)品:Eltrombopag  | Copanlisib  | Coenzyme A  | Topotecan (hydrochloride)  | Sorafenib (Tosylate)  | 2-Ketoglutaric acid  | Clovibactin  | Cerivastatin (sodium)  | Eganelisib  | Ryanodine

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻:

[1]. Yan L, et al. Triclabendazole induces pyroptosis by activating caspase-3 to cleave GSDME in breast cancer cells [J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 670081.
[2]. Devine C, et al. Potentiation of triclabendazole action in vivo against a triclabendazole-resistant isolate of Fasciola hepatica following its co-administration with the metabolic inhibitor, ketoconazole [J]. Veterinary parasitology, 2012, 184(1): 37-47.
[3]. Borges B S, et al. In vitro anti-Leishmania activity of triclabendazole and its synergic effect with amphotericin B [J]. Frontiers in Cellular and Infection Microbiology, 2023, 12: 1044665.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù);
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系;
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì);
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。

Triclabendazole
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