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MedChemExpress (M

CAS	51773-92-3	純度	99.99%
分子量	414.77	分子式	C??H??ClF?N?O
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg
貨號	HY-17437A	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一種喹啉抗瘧藥，是一種抗 SARS-CoV-2 進入抑制劑。Mefloquine hydrochloride 也是一種 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗劑，IC50 為 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于瘧疾、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和癌癥的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Mefloquine

MCE 國際站：Mefloquine hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17437A

CAS：51773-92-3

中文名稱：鹽酸甲氟喹

Synonyms：鹽酸甲氟喹; Mefloquin hydrochloride

純度：99.99%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一種喹啉抗瘧藥，是一種抗 SARS-CoV-2 進入抑制劑。Mefloquine hydrochloride 也是一種 K+ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗劑，IC50 為 ~1 μM。Mefloquine hydrochloride 可用于瘧疾、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和癌癥的研究。

生物活性：Mefloquine hydrochloride (Mefloquin hydrochloride) 是一種喹啉類抗瘧藥，是一種抗 SARS-CoV-2 進入抑制劑。 Mefloquine hydrochloride 也是一種K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗劑，IC₅₀ 約為 1 μM .鹽酸甲氟喹可用于瘧疾、系統(tǒng)性紅斑狼瘡和癌癥的研究^[1]^[2]^[3]。體外 Mefloquine hydrochloride 選擇性抑制前列腺癌 (PCa) 細胞生長，IC₅₀ 約為 10 μM。鹽酸甲氟喹還誘導(dǎo)線粒體膜電位 (MMP) 的超極化，以及 ROS 的產(chǎn)生^[2]。
鹽酸甲氟喹 (10 μM) 介導(dǎo)的 ROS 同時下調(diào) Akt 磷酸化并激活 ERK , JNK 和 AMPK 在 PC3 細胞中的信號傳導(dǎo)^[2]。
甲氟喹在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 細胞中顯示出比羥氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，IC50 為 1.28 μM，IC₉₀ 為 2.31 μM，IC₉₉ 為 4.39 μM。病毒附著于靶細胞后，甲氟喹抑制病毒進入^[3]。 體內(nèi)鹽酸甲氟喹（5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天）可逆轉(zhuǎn)下椎骨松質(zhì)骨體積和骨形成；并且對老年小鼠的皮質(zhì)骨體積、厚度和慣性矩有一定影響^[4]。

體外：Mefloquine hydrochloride 選擇性抑制前列腺癌 (PCa) 細胞生長，IC50 約為 10 μM。Mefloquine hydrochloride 還誘導(dǎo)線粒體膜電位 (MMP) 的超極化，以及 ROS 的產(chǎn)生[2]。 Mefloquine hydrochloride (10 μM) 介導(dǎo)的 ROS 同時下調(diào) Akt 磷酸化并激活 ERK，JNK 和 AMPK 在 PC3 細胞中的信號傳導(dǎo)[2]。 Mefloquine hydrochloride 在 VeroE6/TMPRSS2 和 Calu-3 細胞中顯示出比羥氯喹更高的抗 SARS-CoV-2 活性，在 VeroE6/TMPRSS2 細胞中，IC50 為 1.28 μM，IC90 為 2.31 μM，IC99 為 4.39 μM。病毒附著于靶細胞后，Mefloquine hydrochloride 抑制病毒進入[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Mefloquine hydrochloride (5 mg/kg；腹腔注射；每天；14 天) 逆轉(zhuǎn)下椎骨松質(zhì)骨體積和骨形成；并且對老年小鼠的皮質(zhì)骨體積、厚度和慣性矩有一定影響[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

參考文獻：

[1]. Kang J, et al. Interactions of the antimalarial drug mefloquine with the human cardiac potassium channels KvLQT1/minK andHERG. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):290-6.
[2]. Yan KH, et al. Mefloquine exerts anticancer activity in prostate cancer cells via ROS-mediated modulation of Akt, ERK, JNK and AMPK signaling. Oncol Lett. 2013 May;5(5):1541-1545.
[3]. Kaho Shionoya, et al. Mefloquine, a Potent Anti-severe Acute Respiratory Syndrome-Related Coronavirus 2 (SARS-CoV-2) Drug as an Entry Inhibitor in vitro. Front Microbiol. 2021 Apr 30;12:651403.
[4]. Rafael Pacheco-Costa, et al. Reversal of loss of bone mass in old mice treated with mefloquine. Bone. 2018 Sep;114:22-31.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。