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(R)-MG-132

MCE 国际站：(R)-MG-132

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13259C

CAS：1211877-36-9

Synonyms：(S,R,S)-(-)-MG-132; Z-Leu-D-Leu-Leu-al

纯度：99.97%

存储条件：Powder -20°C 3 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的一种对映异构体。(R)-MG-132 是蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(R)-MG-132 细胞毒性比 MG-132 弱。

生物活性：(R)-MG-132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的对映异构体。 (R)-MG-132 是一种蛋白酶体抑制剂，细胞毒性比MG-132弱。 (R)-MG-132 立体异构体是一种比 MG-132^[1] 更有效的蛋白酶体抑制剂。 IC50 和目标：蛋白酶体^[1] 体外 (R)-MG-132，MG-132 的立体异构体，被研究为蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和肽酰谷氨酰肽水解活性的潜在抑制剂^[1]。
研究了 MG-132 和 (R)-MG-132 对从人红细胞中分离的纯化 20S 蛋白酶体的 ChTL、胰蛋白酶样 (TL) 和肽酰谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性。对于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC₅₀ 分别为 0.89 μM、104.43 μM 和 5.7 μM。对于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC₅₀ 分别为 0.22 μM、34.4 μM 和 2.95 μM^{[ 1]}。

体外：(R)-MG-132 是 MG-132 的立体异构体，被研究作为蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和肽谷氨酰肽水解活性的潜在抑制剂[1]。研究了 MG-132 和 (R)-MG-132 对从人红细胞中分离的纯化 20S 蛋白酶体的 ChTL、胰蛋白酶样 (TL) 和肽谷氨酰肽水解 (PGPH) 活性的抑制情况。对于 MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为 0.89 μM、104.43 μM 和 5.7 μM。对于 (R)-MG-132，ChTL、TL 和 PGPH 的 IC50 分别为 0.22 μM、34.4 μM 和 2.95 μM[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Proteasome[1]

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参考文献：

[1]. Mroczkiewicz M, et al. Studies of the synthesis of all stereoisomers of MG-132 proteasome inhibitors in the tumor targeting approach. J Med Chem. 2010 Feb 25;53(4):1509-18.