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Pemafibrate

MCE 國際站：Pemafibrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17618

CAS：848259-27-8

Synonyms：(R-K-13675

純度：99.85%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Pemafibrate是高度選擇性的 PPARα 激動劑，EC50 為1 nM。

生物活性：Pemafibrate 是一種高選擇性 PPARα 激動劑，EC50 為 1 nM。

體外：Pemafibrate 是一種有效的 PPARα 激動劑，對 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分別為 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。Pemafibrate 對 PPARα 的選擇性比對 PPARγ 和 PPARδ 的選擇性高 1000 倍以上[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Pemafibrate（3 mg/kg，口服）可增加人類載脂蛋白A-I（h-apoA-I）轉基因小鼠的血漿h-apoA-I水平，且血漿h-apoA-I水平高于300 mg/kg的非諾貝特[1]。Pemafibrate（0.03 mg/kg）可降低PEMA-L（db/db）小鼠的甘油三酯和天冬氨酸氨基轉移酶（AST）水平。Pemafibrate（0.1 mg/kg）不僅顯示出這種效果，而且還可增加PEMA-H（db/db）小鼠的肝重。Pemafibrate可增強嚙齒動物非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型的發(fā)病機制。Pemafibrate可顯著降低PEMA-H小鼠肝細胞膨脹的程度。此外，Pemafibrate可調節(jié)脂質周轉并誘導肝臟中的解偶聯(lián)蛋白3（UCP 3）表達[2]。高脂飲食（HFD）中含有的 Pemafibrate (K-877, 0.0005%) 可抑制小鼠體重增加。Pemafibrate 可顯著降低小鼠餐后血漿中富含甘油三酯 (TG) 的脂蛋白（包括殘余物）的豐度。Pemafibrate 還可降低腸道中 ApoB 和 Npc1l1 的 mRNA 表達[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠禁食 12 小時并測量空腹血糖。本試驗使用九周齡 db/db 小鼠。經過 2 周的適應期后，將小鼠分成四組：BD (db/db) 小鼠（喂食基礎飲食 (BD) 并用 0.5% 甲基纖維素水溶液 (MC) 治療）；MCD (db/db) 小鼠（喂食蛋氨酸膽堿缺乏 (MCD) 并用 0.5% MC 治療）；PEMA-L (db/db) 小鼠（喂食 MCD 并用 0.03 mg/kg Pemafibrate 治療）；PEMA-H (db/db) 小鼠（喂食 MCD 并用 0.1 mg/kg Pemafibrate 治療）。連續(xù) 4 周，每天一次（早上）給動物施用無藥溶劑或給藥溶液（5 mL/kg 體重，口服）。經過 2 周的適應期后，給 BD 小鼠喂食 BD 20 周。CTRL 小鼠喂食 D09100301 20 周。PEMA-L 和 PEMA-H小鼠喂食 D09100301 12 周，隨后喂食 0.4 mg 和 1.3 mg Pemafibrate/kg 飲食 8 周，分別相當于 0.03 mg/kg/天和 0.1 mg/kg/天。FENO 小鼠喂食 D09100301 12 周，隨后喂食 666.7 mg 非諾貝特/kg 飲食 8 周，相當于 50 mg/kg/天。Pemafibrate 和非諾貝特被加入 AMLN 飲食中。動物飼養(yǎng)在常規(guī)條件下，控制溫度、濕度和光照（12 小時明暗循環(huán)），并提供食物和水[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：h-PPARα 1 nM (EC50) h-PPARγ 1.1 μM (EC50) PPARδ 1.58 μM (EC50)

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參考文獻：

[1]. Yamazaki Y, et al. Design and synthesis of highly potent and selective human peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Aug 15;17(16):4689-93. Epub2007 May 24.
[2]. Honda Y, et al. Pemafibrate, a novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha modulator, improves the pathogenesis in a rodent model of nonalcoholic steatohepatitis. Sci Rep. 2017 Feb 14;7:42477.
[3]. Sairyo M, et al. A Novel Selective PPARα Modulator (SPPARMα), K-877 (Pemafibrate), Attenuates Postprandial Hypertriglyceridemia in Mice. J Atheroscler Thromb. 2018 Feb 1;25(2):142-152.