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PRE-084

MCE 國際站：PRE-084 hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-18100A

CAS：75136-54-8

純度：99.92%

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，遠(yuǎn)離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，遠(yuǎn)離潮濕）

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：PRE-084 hydrochloride 是一種高選擇性的σ1 受體 (S1R) 激動(dòng)劑，其 IC50 值為 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有較好的神經(jīng)保護(hù)作用，可改善小鼠的運(yùn)動(dòng)功能和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的存活率。PRE-084 hydrochloride 還能通過激活 Akt-eNOS 途徑來改善大鼠心肌缺血再灌注損傷。

生物活性：PRE-084 hydrochloride 是一種高度選擇性的 σ1 受體 (S1R) 激動(dòng)劑，IC₅₀ 為 44 nM . PRE-084 hydrochloride 表現(xiàn)出良好的神經(jīng)保護(hù)作用，可以改善小鼠的運(yùn)動(dòng)功能和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元存活。 PRE-084鹽酸鹽還可以通過激活A(yù)kt-eNOS通路改善大鼠心肌缺血再灌注損傷^[1][2][3][4]。 體外PRE-084 鹽酸鹽（0.1-100 μM；24 小時(shí)）保護(hù)培養(yǎng)的皮層神經(jīng)元免受 β-淀粉樣蛋白毒性（在 10 μM 時(shí)具有最大神經(jīng)保護(hù)作用）并降低水平10 μM 的促凋亡蛋白 Bax^[1]。 體內(nèi)：PRE-084 鹽酸鹽（0.25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持續(xù) 8 周）對(duì)運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)有有益影響（提高運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元存活率，改善爪子異常和握力表現(xiàn)），并表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用（增加灰質(zhì)中 BDNF 的水平）^[2]。
PRE-084 鹽酸鹽（1 mg/kg ; ip; single) 在心肌梗死模型中通過激活 Akt?eNOS 通路保護(hù)心臟^[3]。

體外：PRE-084 鹽酸鹽（0.1-100 μM；24 小時(shí)）可保護(hù)培養(yǎng)的皮質(zhì)神經(jīng)元免受 β-淀粉樣蛋白的毒性（10 μM 時(shí)神經(jīng)保護(hù)作用最大），并降低 10 μM 時(shí)促凋亡蛋白 Bax 的水平[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：PRE-084 鹽酸鹽（0.25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，共 8 周）對(duì)搖擺小鼠的運(yùn)動(dòng)表現(xiàn)（改善運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元存活率、改善爪子異常和握力表現(xiàn)）顯示出有益作用，并顯示出神經(jīng)保護(hù)作用（增加灰質(zhì)中的 BDNF 水平）[2]。PRE-084 鹽酸鹽（1 mg/kg；腹腔注射；單次）通過激活心肌梗死模型中的 Akt?eNOS 通路來保護(hù)心臟[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：eNOS Sigma 1 Receptor

熱銷產(chǎn)品：L-Cycloserine  | Exemestane  | Osthole  | Cephalosporin C zinc salt  | Acriflavine  | Aurantio-obtusin  | Glycol chitosan  | Azumolene  | Tylosin  | Dihydroergocristine (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Marrazzo A, et al. Neuroprotective effects of sigma-1 receptor agonists against beta-amyloid-induced toxicity. Neuroreport. 2005 Aug 1;16(11):1223-6.
[2]. Peviani M, et al. Neuroprotective effects of the Sigma-1 receptor (S1R) agonist PRE-084, in a mouse model of motor neuron disease not linked to SOD1 mutation. Neurobiol Dis. 2014 Feb;62:218-32.
[3]. Gao QJ, et al. Sigma-1 Receptor Stimulation with PRE-084 Ameliorates Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury in Rats. Chin Med J (Engl). 2018 Mar 5;131(5):539-543.
[4]. Su TP, et al. Sigma compounds derived from phencyclidine: identification of PRE-084, a new, selective sigma ligand. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Nov;259(2):543-50.