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MCE 國際站：NK-252.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">NK-252

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19734

CAS：NK-252.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">1414963-82-8

純度：99.48%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NK-252 是一種潛在的 Nrf2 激活劑，具有很好的 Nrf2 活化能力。

體外：用吡噻硫酮 (OPZ) 或 NK-252 處理的 Huh-7.5 細(xì)胞中的熒光素酶活性顯示 NAD (P) H 醌氧化還原酶 1 (NQO1)-ARE 以劑量依賴性方式激活。NK-252 顯示出比 OPZ 更高效力的這種效應(yīng)，基于以下事實：EC2 值 (高于背景的 2 倍感應(yīng)的濃度)，根據(jù)高于和低于感應(yīng)閾值的值進行線性外推計算，OPZ 為 20.8 μM NK-252 為 1.36 μM。NK-252 具有作為肝細(xì)胞中 Nrf2 激活劑的潛力。據(jù)報道，包括 OPZ 在內(nèi)的原型 Nrf2 激活劑可保護小膠質(zhì)細(xì)胞免受 H2O2 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。使用 Huh-7 細(xì)胞評估 OPZ 和 NK-252 對 H2O2 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的保護作用，以評估它們的抗氧化特性。與對照細(xì)胞相比，用 OPZ 或 NK-252 處理的細(xì)胞對 H2O2 誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性的抵抗力增強[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：與 CDAA 對照大鼠相比，給予 OPZ 或 NK-252 的膽堿缺乏 L-氨基酸定義 (CDAA) 飲食的大鼠顯示纖維化評分降低，中位評分為 3，對應(yīng)于橋接纖維化。與喂食正常對照飲食 (初始) 的大鼠相比，CDAA 對照大鼠的肝纖維化面積增加約 20 倍 (分別為 14.7 和 0.72%)。通過施用 OPZ 或 NK-252 (5.80 OPZ 的 %，NK-252 _low 的 6.20%，NK-252 _high 的 4.97%)。NK-252 對纖維化評分和纖維化面積的影響均呈劑量依賴性[1]。單獨使用 NK-252 對 P388/S 和 P388/VCR 小鼠沒有抗腫瘤作用。與單獨使用 Etoposide 的相應(yīng)處理效果相比，Etoposide 與口服給藥的 NK-252 的聯(lián)合處理顯著延長了腹腔內(nèi)接種 P388/S 的小鼠的壽命。與單獨使用依托泊苷的相應(yīng)存活時間相比，Etoposide 和 NK-252 聯(lián)合處理顯著延長了腹腔內(nèi)接種 P388/VCR 的小鼠的壽命[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

動物實驗：將6周齡雄性Fischer 344大鼠隨機分為4個化合物給藥組和4個對照組。飼喂CDAA飲食的大鼠化合物給藥組接受如下口服給藥：1）飼喂后1周開始以60 mg/kg每天一次的劑量給予OPZ，共9周（CDAA+OPZ組；N=8），2）飼喂后1周開始以20 mg/kg每天一次的劑量給予NK-252，共9周（CDAA+NK-252_low組；N=8），3）飼喂后1周開始以60 mg/kg每天一次的劑量給予NK-252，共9周（CDAA+NK-252_high組；N=8），或4）飼喂后6周開始以60 mg/kg每天一次的劑量給予NK-252，共4周（CDAA+NK-252_延遲給藥：DA組；N=7）。兩個對照組大鼠喂食 CDAA 飲食 6 或 10 周（CDAA 前對照組或 CDAA 對照組；每組 N=9），另外兩個對照組大鼠喂食標(biāo)準(zhǔn)嚙齒動物飼料 (CRF-1) 6 或 10 周（未喂養(yǎng)或未喂養(yǎng)；每組 N=3）。在異氟烷麻醉下進行剖腹手術(shù)和采血。采血后，在異氟烷麻醉下通過放血對大鼠實施安樂-死，并立即摘除肝臟。[2]使用體重 22 至 26 克的 6 至 8 周齡雄性 BALB/cx DBA/2 F1（以下稱為 CD2F1）小鼠。在第 0 天，雄性 CD2F1 小鼠腹腔內(nèi)接種 106 個 P388/S 和 P388/VCR 細(xì)胞系細(xì)胞。每組由 6 只小鼠組成。 NK-250 和 NK-252（100、300 和 1000 mg/kg）從第 1 天到第 5 天每天口服。分析平均存活天數(shù)和存活天數(shù)范圍。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

細(xì)胞實驗：Huh-7.5 細(xì)胞（由 Huh-7 細(xì)胞衍生的亞系）通過脂質(zhì)體 LTX 轉(zhuǎn)染 ARE/pGL4.32。通過在潮霉素 B（0.1 mg/mL）中選擇分離穩(wěn)定的克隆轉(zhuǎn)染子。從穩(wěn)定克隆衍生的細(xì)胞通過脂質(zhì)體 RNAiMAX（30 小時）轉(zhuǎn)染對照或 Nrf2 小干擾 RNA，然后用 OPZ、NK-252（0.1-30 μM，16 小時）或單獨 DMSO（對照）處理。使用 Steady-Glo 熒光素酶檢測系統(tǒng) [1] 測量熒光素酶活性值。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Nrf2[1]

熱銷產(chǎn)品：Amantadine  | Lactose  | Lactobionic acid  | Pyridostigmine (bromide)  | Cytidine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Shimozono R et al. Nrf2 activators attenuate the progression of nonalcoholic steatohepatitis-related fibrosis in a dietary rat model. Mol Pharmacol. 2013 Jul, 84(1):62-70. [2]. Kiue A, et al. Enhancement of antitumour activity of etoposide by dihydropyridines on drug-sensitive and drug-resistant leukaemia in mice. Br J Cancer. 1991 Aug;64(2):221-6.