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信號(hào)通路

MedChemExpress (M

CAS	1797406-69-9	純度	98.87%
分子量	1002.64	分子式	C??H??ClN?O?S?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	1 mg
貨號(hào)	HY-107425	應(yīng)用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配體和 BRD4 配體相連的 PROTAC。MZ 1 強(qiáng)效迅速地誘導(dǎo) BRD4 降解，選擇性高于 BRD2 和 BRD3。對(duì) BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分別為 382/120，119/115 和 307/228 nM。

詳細(xì)介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

MZ 1

MCE 國(guó)際站：MZ 1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-107425

CAS：1797406-69-9

純度：98.13%

存儲(chǔ)條件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配體和 BRD4 配體相連的 PROTAC。MZ 1 強(qiáng)效迅速地誘導(dǎo) BRD4 降解，選擇性高于 BRD2 和 BRD3。對(duì) BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分別為 382/120，119/115 和 307/228 nM。

體外：MZ 1 通過(guò) 3 單位 PEG 接頭[2]將 pan-BET 抑制劑 JQ1 與 VH032 (一種有效且特異性的 VHL 配體) 偶聯(lián)。 MZ 1 (100 和 250 nM；24小時(shí)) 在 LS174t 細(xì)胞中誘導(dǎo) BRD4 降解 24 小時(shí)。MZ 1 導(dǎo)致BRD4蛋白完-全降解，而B(niǎo)RD4 mRNA的表達(dá)沒(méi)有降低[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Marizomib | LLY-283 | Mesitaldehyde | Sodium aescinate | L-Ornithine

參考文獻(xiàn)：

[1]. Zengerle M, et al. Selective Small Molecule Induced Degradation of the BET Bromodomain Protein BRD4. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7. [2]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521. [3]. Otto C, et al. Targeting bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibits MYC expression in colorectal cancer cells. Neoplasia. 2019 Nov;21(11):1110-1120.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫(kù)，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動(dòng)劑涉及各熱門信號(hào)通路及疾病領(lǐng)域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學(xué)分析檢測(cè)分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù)；
•   設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控、驗(yàn)證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國(guó)客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級(jí)期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長(zhǎng)期的合作。