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Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Flumazenil

MCE 國際站：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Flumazenil

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">78755-81-4

純度：0.9994

貨號：HY-B0009

中文名稱：Flumazenil.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">氟馬西尼；氟馬尼；氟馬澤尼；苯二氮革咪唑

Synonyms：氟馬西尼; Ro 15-1788

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Flumazenil (Ro 15-1788) 是一種有競爭性的 GABAA receptor 拮抗劑，有潛力用于苯二氮類活性分子過量問題。

體內(nèi)：氟馬西尼與中樞苯二氮卓受體相互作用，拮抗或逆轉(zhuǎn)苯二氮卓激動劑和反向激動劑的行為、神經(jīng)和電生理效應(yīng)。氟馬西尼對肝性腦病有一定益處，但在進行精心設(shè)計的臨床試驗之前，肝性腦病必須被視為氟馬西尼的研究適應(yīng)癥。氟馬西尼已被證明可以逆轉(zhuǎn)苯二氮卓單獨中毒或苯二氮卓與其他藥物聯(lián)合中毒引起的鎮(zhèn)靜作用，但當(dāng)懷疑有周期性抗抑郁藥中毒時不應(yīng)使用氟馬西尼[1]。氟馬西尼（1 mg/kg）在高架十字迷宮和明暗測試中對 BALB/c 小鼠產(chǎn)生強烈的抗焦慮作用[2]。氟馬西尼（10 mg/kg）可有效預(yù)防大鼠中異孕酮引起的減少[3]。氟馬西尼（5-20 mg/kg）可拮抗地-西泮的抗驚厥作用和副作用，但不能拮抗 GYKI 52466 在小鼠體內(nèi)的抗驚厥作用和副作用。氟馬西尼在 MES 模型中略微降低 NBQX 的抗驚厥作用，但在 PTZ 試驗中則無此作用[4]。氟馬西尼（3.0 mg/kg）可阻斷慢性乙醇治療的戒斷反應(yīng)，從而導(dǎo)致開放臂時間和開放臂進入率下降[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

動物實驗：在實驗前 20 分鐘，按 10 mL/kg 體重的劑量腹膜內(nèi)注射氟馬西尼。兩個覆蓋有有機玻璃的聚氯乙烯盒（20×20×14 cm）通過不透明塑料隧道（5×7×10 cm）連接。其中一個盒子是暗的。一盞位于另一個盒子上方 40 厘米的 100 W 臺燈的燈光提供唯_一的室內(nèi)照明。選擇此光照水平（300 勒克斯）是為了避免在光照箱中及時檢測到對照動物的應(yīng)變差異（焦慮行為的衡量標(biāo)準(zhǔn)）。事實上，在之前的實驗中，BALB/c 小鼠與 C57BL/6 僅在高光條件下有所不同。在 14:00 到 17:00 之間對受試者進行 5 分鐘的單獨測試。將小鼠放入光照箱中開始測試。首-次進入隧道后，記錄在亮箱中停留的時間以及從暗箱到亮箱的轉(zhuǎn)換次數(shù)。MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

熱銷產(chǎn)品：Phenylpyruvic acid  | Dendrobine  | Desmosterol  | CYP3cide  | (R)-Aminocarnitine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Hoffman EJ, et al. Flumazenil: a benzodiazepine antagonist. Clin Pharm. 1993 Sep;12(9):641-56; quiz 699-701[2]. Belzung C, et al. Flumazenil induces benzodiazepine partial agonist-like effects in BALB/c but not C57BL/6 mice. Psychopharmacology (Berl). 2000 Jan;148(1):24-32.[3]. Fernandez-Guasti A, et al. Flumazenil blocks the anxiolytic action of allopregnanolone. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):113-5.[4]. Loscher W, et al. Effects of the non-NMDA antagonists NBQX and the 2,3-benzodiazepine GYKI 52466 on different seizure types in mice: comparison with diazepam and interactions with flumazenil. Br J Pharmacol. 1994 Dec;113(4):1349-57.[5]. Moy SS, et al. Flumazenil blockade of anxiety following ethanol withdrawal in rats. Psychopharmacology (Berl). 1997 Jun;131(4):354-60.