MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)。

Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant

MCE 國(guó)際站：Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-19822

CAS：Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">722533-56-4

Synonyms：RAD1901

純度：0.998

存儲(chǔ)條件：4°C，密封保存，避光防潮 *溶劑中：-80°C，6個(gè)月；-20°C，1個(gè)月（密封保存，避光防潮）

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Elacestrant (RAD1901) 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD)，對(duì) ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM。Elacestrant 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細(xì)胞系在體內(nèi)外的生長(zhǎng)。

體外：Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 細(xì)胞中，以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達(dá) (EC50 = 0.6 nM)[1]。 Elacestrant (0-1 µM; 48 h) 以濃度依賴的方式對(duì)雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽(yáng)性 MCF-7 細(xì)胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。 Elacestrant (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細(xì)胞中，抑制雌激素受體蛋白的表達(dá)[2]。 Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 細(xì)胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達(dá)[2]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導(dǎo)的子宮刺激[1]。 Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內(nèi)完-全抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]。 Elacestrant 在停藥后，還能持續(xù)四周抑制腫瘤生長(zhǎng)[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]

熱銷產(chǎn)品：DSPE-PEG 2000  | Canagliflozin  | Mitapivat  | Napabucasin  | Sodium 2-oxobutanoate

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.