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MedChemExpress (M

CAS	2442597-56-8	純度	99.50%
分子量	485.43	分子式	C??H??F?N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-135401	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥

VU6015929 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 DDR1/2 抑制劑，IC50 分別為 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止膠原蛋白誘導的 DDR1 激活和 IV 型膠原蛋白的產(chǎn)生。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務。

VU6015929

MCE 國際站：VU6015929

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-135401

CAS：2442597-56-8

純度：99.50%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：VU6015929 是一種有效的，選擇性的，口服活性的 DDR1/2 抑制劑，IC50 分別為 4.67 nM 和 7.39 nM。VU6015929 有效地阻止膠原蛋白誘導的 DDR1 激活和 IV 型膠原蛋白的產(chǎn)生。

體外：VU6015929（化合物 7e；4-100 nM；24 小時；HEK293-DDR1b 細胞）治療以劑量依賴性方式抑制膠原蛋白 I 誘導的 DDR1 磷酸化。磷酸化 DDR1/總 DDR1 比率分析顯示 VU6015929 的 IC50 為 0.7078 nM[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：VU6015929（化合物 7e）在 10% EtOH/40% PEG400/50% 鹽水載體中通過大鼠 IV（0.5 mg/kg）/PO（3 mg/kg）PK 研究進一步評估。VU6015929 顯示出良好的體外：體內(nèi)相關(guān)性 (IVIC)，體內(nèi)清除率適中（CLp = 34.2 mL/min/kg），半衰期約 3 小時，穩(wěn)態(tài)分布容積適中（Vss = 4.3 L/kg），口服生物利用度為 12.5%，Tmax 迅速（0.75 小時）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Daniel E. Jeffries, et al. Discovery of VU6015929: A Selective Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) Inhibitor to Explore the Role of DDR1 in Antifibrotic Therapy. ACS Med. Chem. Lett. 2019.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。